Naklofen

Naklofen - un medicament cu acțiune analgezică, antipiretică, antireumatică și antiagregatoare.

Forma de eliberare și compoziția

Naklofen este disponibil în următoarele forme de dozare:

• Comprimate filmate acoperite cu comprimate: ușor biconvexe, rotunde, netede, maroniu-gălbui (în blistere, 10 buc., 2 blistere într-o cutie de carton);
• Soluție pentru injectare intramusculară: ușor gălbui sau incolor, transparent, fără impurități mecanice vizibile (fiole 3 ml, 5 fiole pe blister sau tavă din plastic, 1 blister sau palet într-o cutie de carton);
• Supozitoare rectale: conice, alb-gălbui sau albe, cu o masă uniformă de culoare alb-gălbui sau ceară albă într-o secțiune longitudinală (în benzi de 5 bucăți, 2 benzi într-o cutie de carton);
• Gel pentru utilizare externă 1%: alb, omogen (în tuburi din aluminiu 60 g; 1 tub într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 comprimat include:

• Ingredient activ: Diclofenac sodic - 50 mg;
• Componente auxiliare: stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, povidonă, celuloză microcristalină, amidon de porumb, lactoză monohidrat;
• Shell: talc, propilen glicol, copolimer acid metacrilic-acrilat de etil, dioxid de titan, oxid de galben colorant de fier (E172), oxid de culoare roșie colorant (E172), hipromeloză.

Compoziția soluției de 1 ml pentru injecție intramusculară include:

• Ingredient activ: Diclofenac sodic - 25 mg;
• Componente auxiliare: hidroxid de sodiu, disulfură de sodiu, propilen glicol, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.

Structura unui rectal de supozitoare include:

• Ingredient activ: Diclofenac sodic - 50 mg;
• Componenta auxiliară: grăsime solidă.

Compoziția a 1000 mg de gel pentru uz extern include ingrediente active:

• Diclofenac sodic - 10 mg;
• Diclofenac dietilamina - 11,6 mg.

Componente auxiliare: decilloleat, parafină lichidă, macrogol, cetomacrogol, sulfit de sodiu anhidru, propilenglicol, dietanolamină, izopropanol, carbomer, apă purificată.

Indicații pentru utilizare

• osteoartrita;
• Poliartrita reumatoidă;
• Leziuni reumatice ale țesuturilor moi (bursită, tendovaginită).

Indicații suplimentare pentru utilizarea comprimatelor, injectării și supozitoarelor sunt:

• Boli ale sistemului musculo-scheletal de natură inflamatorie și degenerativă: artrită în boala lui Reiter, artrită gută, boală Bechterew, artrită cronică psoriazică și juvenilă, osteoartrita coloanei vertebrale și articulațiilor periferice (inclusiv cu sindromul radicular), sinovită, miozită, bursită, periartrita ;
• Sindrom de durere severă moderată sau ușoară: colică renală și biliară, durere de dinți, procită, adnexită, algomenoree, migrenă, dureri de cap, durere postoperatorie, sindrom dureros post-traumatic, însoțit de inflamație, lumboischialgie, mialgie, nevralgie;
• Sindromul febril (pastile);
• Bolile infecțioase ale urechii, nasului și gâtului cu durere severă: otită, amigdalită, faringită (comprimate, împreună cu alte medicamente).

Indicații suplimentare pentru utilizarea gelului sunt:

• Bruiaj, tendon, leziuni ale mușchilor și ligamentelor;
• Inflamația inflamatorie a țesuturilor moi, a mușchilor și a articulațiilor, inclusiv a celor cauzate de efort fizic greu.

Contraindicații

• Trimestrul III al sarcinii;
• Vârsta de până la 15 ani sau greutatea corporală <45 kg pentru tablete, până la 18 ani pentru soluție injectabilă, până la 15 ani pentru supozitoare, până la 6 ani pentru gel pentru uz topic;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului sau la alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Contraindicații suplimentare pentru utilizarea comprimatelor, supozitoarelor și soluțiilor de injectare sunt:

• Perioada după intervenția chirurgicală by-pass arterei coronare;
• Deficiență cardiacă decompensată;
• Modificări erozive și ulcerative ale membranei mucoase a stomacului sau duodenului, sângerări gastrointestinale active;
• Boala intestinului inflamator (cu exacerbare): boala Crohn, colita ulceroasă;
• Insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă;
• Sângerări rectale, hemoroizi, inflamații sau leziuni ale rectului (supozitoare);
• Insuficiență renală severă (cu clearance-ul creatininei <30 ml pe minut), incluzând hiperkaliemia confirmată și boala renală progresivă;
• Oprirea hematopoiezei măduvei osoase;
• Hemofilie și alte tulburări de coagulare (supozitoare);
• Combinația de intoleranță la acidul acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (complete sau incomplete) cu astm bronșic și polipoză recurentă a sinusurilor nazale și paranasale, inclusiv instrucțiuni în anamneză (supozitoare);
• Perioada de lactație.

Naklofen sub formă de gel este contraindicat să se aplice pentru încălcări ale integrității pielii.

Medicamentul sub formă de tablete, soluție injectabilă și supozitoare trebuie utilizat cu prudență în următoarele situații / boli:

• Boala cardiacă ischemică;
• Boli cerebrovasculare;
• Hiperlipidemie și / sau dislipidemie;
• Diabetul zaharat;
• Boală arterială periferică;
• Leziuni ulcerative ale tractului gastro-intestinal (în istorie);
• Boli somatice severe;
• Infecția cu Helicobacter pylori;
• Terapie pe termen lung cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
• Fumatul, consumul frecvent de alcool;
• Clearance-ul creatininei <60 ml pe minut;
• Tratamentul simultan cu anticoagulante (warfarină), agenți antiplachetari (acid acetilsalicilic, clopidogrel), glucocorticoizi orali (prednison), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (sertralină, paroxetină, fluoxetină, citalopram);
• Tulburare insotita (tablete si solutie injectabila);
• Epilepsie (pastile și injecții);
• Diverticulită (tablete și soluție injectabilă);
• Boli sistemice ale țesutului conjunctiv (pilule și soluție de injectare);
• Scăderea semnificativă a volumului sanguin circulant, inclusiv după efectuarea unor intervenții chirurgicale masive (tablete și soluție de injectare);
• Vârsta veche (inclusiv pacienții care primesc diuretice și pacienții slăbiți cu greutate corporală redusă).

Naklofen sub formă de gel extern ar trebui utilizat sub supravegherea unui medic în astfel de boli / condiții precum:

• Porfiria hepatică în faza acută;
• Efectele erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal;
• Tulburări funcționale severe ale ficatului și rinichilor;
• Insuficiență cardiacă cronică;
• Astmul bronșic;
• Tulburări de coagulare a sângelui (inclusiv hemofilie, timp de sângerare prelungit, tendință de sângerare);
• Vârstă avansată;
• Perioada de lactație.

Soluția de injectare, supozitoarele și gelul în trimestrul I-II al sarcinii este prescris cu prudență, Naklofen sub formă de comprimate - numai în cazurile în care beneficiile așteptate ale mamei pentru sănătate sunt mai mari decât riscul potențial pentru făt.

Dozare și administrare

Naklofen în formă de pilule este administrat oral, fără mestecare, cu o cantitate mică de apă, de preferință în timpul sau după masă.

Doze unice pentru adolescenți de la 15 ani (cu o greutate corporală> 45 kg) și adulți - 1 comprimat de 2-3 ori pe zi. Doza este redusă treptat atunci când efectul terapeutic optim este atins și transferat în tratamentul de susținere - 2 comprimate pe zi. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate.

Soluția se administrează intramuscular. Doza unică pentru adulți este de 75 mg (1 fiolă). Nu mai devreme de 12 ore, este posibilă administrarea repetată a medicamentului (pentru colicul renal, după 30 de minute). Durata tratamentului nu este mai mare de 2 zile, apoi, dacă este necesar, pacientul poate fi transferat la administrarea orală sau rectală a diclofenacului.

Naklofen nu trebuie amestecat cu alte medicamente în aceeași seringă.

Supozitoarele se utilizează rectal. Doza inițială pentru adulți este de 1 supozitor de 2-3 ori pe zi, în funcție de severitatea bolii; pentru adolescenți cu vârsta de 15 ani și peste - 1 supozitor nu mai mult de 2 ori pe zi. Doza de întreținere - 1 supozitor de 2 ori pe zi.

Gelul este aplicat în exterior, cauzând zona afectată și frecare ușoară. Adolescenți de la vârsta de 12 ani și adulți li se prescrie medicamentul de 2-3 ori pe zi, o singură doză - o bandă de gel cu lungimea de 5-10 cm; copii 6-12 ani - o bandă de gel nu mai mult de 3 cm, nu mai mult de 2 ori pe zi. Dacă se administrează Naklofen mai mult de 10 zile, se recomandă să consultați un medic.

Trebuie avut în vedere faptul că, atunci când se combină mai multe forme de dozare cu Naklofen (în plus față de administrarea orală), doza zilnică nu trebuie să depășească 150 mg.

Efecte secundare

Următoarele efecte secundare pot să apară în timpul aplicării de Naklofen sub formă de comprimate, soluție injectabilă și supozitoare:

• Sistem digestiv: adesea - activitate crescută a aminotransferazelor, anorexie, flatulență, dispepsie, diaree, greață, vărsături, dureri epigastrice; rar, disfuncție hepatică, icter, hepatită, ulcere gastrointestinale (cu sau fără sângerare sau perforare), hemoragie gastrointestinală (diaree cu sânge, melena, vărsături de sânge), procită, gastrită; foarte rar - hepatită fulminantă, pancreatită, constipație, stricturi intestinale asemănătoare diafragmei (colită hemoragică nespecifică, exacerbarea bolii Crohn sau colită ulcerativă), afectarea esofagului, mucoase uscate (inclusiv gura), glosită, stomatită; inflamație și iritație locală (supozitoare);
• Sistemul nervos: deseori - amețeli, cefalee; rareori - somnolență; foarte rar - o încălcare a sensibilității, inclusiv tulburări psihice, iritabilitate, coșmaruri, insomnie, depresie, dezorientare, meningită aseptică, tulburări cerebrovasculare, anxietate, convulsii, tremor, tulburări de memorie, parestezii;
• Sistemul cardiovascular: foarte rar - infarct miocardic, insuficiență cardiacă, vasculită, tensiune arterială crescută, durere toracică, extrasistol, palpitații;
• Sistemul urinar: foarte rar - necroză papilară, sindrom nefrotic, nefrită interstițială, proteinurie, hematurie, insuficiență renală acută;
• Sistemul respirator: rareori - tuse, astm bronșic (inclusiv scurtarea respirației); foarte rar - edem laringian, pneumonită;
• Organe de formare a sângelui: foarte rar - agranulocitoză, anemie hemolitică și aplastică, eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie;
• Organe de sentiment: deseori - vertij; foarte rar - o încălcare a gustului, tinitus, pierderea auzului, tulburări de vedere (diplopie, vedere încețoșată);
• Reacții alergice: reacții anafilactice / anafilactice, inclusiv șoc și scăderea semnificativă a tensiunii arteriale; foarte rar - angioedem (inclusiv fețele);
• Piele: deseori - erupție cutanată; rareori - urticarie; foarte rar - purpură, inclusiv alergie, fotosensibilizare, căderea părului, prurit, dermatită exfoliativă, sindrom Lyell, eczeme, multiform și sindrom Stevens-Johnson, erupții buloase.

La injectarea intramusculară a soluției, pot apărea iritații, umflături, dureri și roșeață a pielii la locul injectării.

Când se utilizează Naklofen sub formă de gel extern, pot apărea efecte secundare:

• Piele: eczemă, urticarie, erupție cutanată eritematoasă, senzație de arsură, dermatită de contact (mâncărime, hiperemie, umflarea zonei cutanate tratate, erupție cutanată veziculară, peeling), fotosensibilizare, roșeață;
• Reacții sistemice: reacții anafilactice generale (inclusiv șocuri), angioedem, astm bronșic, urticarie.

Instrucțiuni speciale

Datorită faptului că, în cazul tratamentului cu diclofenac pe termen lung, pot să apară reacții hepatotoxice grave în cazuri rare, fiind necesară examinarea regulată a funcției hepatice. De asemenea, cu tratament prelungit, se recomandă efectuarea unui test de sânge ocultic fecal și monitorizarea imaginii sângelui periferic.

Nu se recomandă utilizarea lui Naklofen pentru femeile care doresc să rămână gravide, deoarece acest medicament are un efect negativ asupra fertilității. Întreruperea medicamentului este necesară la pacienții cu infertilitate (inclusiv femeile care urmează examen).

Alcoolul nu trebuie administrat în timpul tratamentului.

Pentru a reduce riscul de efecte secundare din tractul gastrointestinal, se recomandă utilizarea celei mai scăzute doze eficiente a medicamentului cu cel mai mic curs posibil.

Diclofenacul sodic are proprietăți antiinflamatorii și antipiretice care pot masca simptomele bolilor infecțioase.

Dacă pe parcursul perioadei de utilizare a supozitoarelor există semne de afectare a ficatului, se recomandă anularea medicamentului și consultarea unui medic pentru recomandări.

Preparatul sub formă de gel trebuie aplicat numai pe zone intacte ale pielii. Este important să evitați contactul cu ochii, membranele mucoase și rănile deschise. Gelul nu poate fi utilizat sub pansamente ocluzive.

Se recomandă să aveți grijă atunci când aplicați o cantitate mare de gel pe suprafețe mari ale pielii sensibile pentru o perioadă lungă de timp.

În timpul perioadei de utilizare a gelului, ar trebui să evitați expunerea prelungită la soare. Spălați-vă bine mâinile după utilizarea produsului.

Pacienții aflați în perioada de aplicare a lui Naklofen sub formă de tablete, soluție injectabilă sau supozitoare ar trebui să se abțină de la efectuarea unor activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide.

Interacțiune medicamentoasă

Efectul diclofenacului sodic asupra medicamentelor / substanțelor cu utilizare simultană:

• Preparate de litiu, digoxină, ciclosporină, metotrexat: crește concentrația lor în plasmă;
• Diuretice: reduce efectul lor;
• Metotrexatul: crește toxicitatea acestuia;
• Medicamente hipnotice, hipoglicemice și antihipertensive: reduc efectul lor;
• Glucocorticosteroizii și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: crește probabilitatea efectelor lor secundare;
• Ciclosporina: crește nefrotoxicitatea acesteia.

Efectul medicamentelor / substanțelor asupra diclofenacului de sodiu în timpul aplicării:

• Acid acetilsalicilic: reduce concentrația sa în sânge;
• Paracetamolul: crește riscul efectelor sale nefrotoxice;
• Medicamente care cauzează fotosensibilizare: cresc efectul său sensibilizant la radiațiile ultraviolete;
• Medicamente care blochează secreția tubulară: cresc concentrația sa în plasmă, crescând astfel toxicitatea;
• Preparatele de aur, ciclosporină: cresc efectul asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi, care se manifestă printr-o creștere a nefrotoxicității.

Utilizarea concomitentă a Naklofen cu alte medicamente / substanțe trebuie să ia în considerare posibilitatea apariției următoarelor afecțiuni:

• Plikamicină, acid valproic, cefotetan, cefoperazonă, cefamandol: o creștere a incidenței hipoprothrombinemiei;
• Diuretice care economisesc potasiul: risc crescut de hiperkaliemie;
• Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: un risc crescut de sângerare din tractul gastro-intestinal;
• Etanol, colchicină, corticotropină, preparate Hypericum: risc crescut de sângerare în tractul gastro-intestinal;
• Antibiotice chinolone: ​​risc crescut de convulsii;
• Anticoagulante, medicamente antiplachetare și trombolitice (alteplază, streptokinază, urokinază): risc crescut de sângerare (de obicei, tractul gastro-intestinal).

Termeni și condiții de depozitare

A se depozita într-un loc uscat la îndemâna copiilor.

Data expirării:

• Tablete și soluție de injectare - 5 ani la temperaturi de până la 25 ° C;
• Supozitoare rectale - 4 ani la temperaturi de până la 25 ºС;
• Gel pentru uz extern - 4 ani la temperaturi de pana la 30 ° C.