Mikosist

Mikosist - medicament antifungic.

Forma de eliberare și compoziția

Eliberarea microsistului în două forme de dozare:

• Capsule: gelatinoase, dure, cu un corp opac alb (L500), umplut în interior cu pulbere aproape albă sau albă sau o masă densă în pulbere; Câte 50 mg - dimensiunea nr. 4, cu un capac opac albastru deschis (L910); Câte 100 mg - dimensiunea nr. 2, cu un capac turcoaz opac (L890); 150 mg fiecare - dimensiunea nr. 1, cu un capac albastru opac (L860) (câte 50 mg: în blistere, 7 buc., 1 blister într-o cutie de carton, 100 mg: blistere, 7 buc., 1 sau 4 blistere într-o cutie de carton; câte 150 mg fiecare: în blistere 1 câte unul, 1, 2 sau 4 blistere într-o cutie de carton);
• Soluție perfuzabilă: limpede, ușor colorat sau incolor (în sticle de 100 ml, 1 sticlă într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 capsulă 50/100/150 mg include, respectiv:

• Ingredient activ: fluconazol - 50/100/150 mg;
• Componente auxiliare: lactoză anhidră - 49,5 / 99 / 148,5 mg; amidon de porumb - 12,1 / 24,2 / 36,3 mg; Povidonă - 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talc - 3,3 / 6,6 / 9,9 mg; stearat de magneziu - 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; dioxid de siliciu coloidal, 0,3 / 0,6 / 0,9 mg;
• Caz: dioxid de titan (E17.1C.177891) - 2/2/2%; gelatină - până la 100% (pentru toate formele de eliberare);
• Capac: dioxid de titan (E171, CI77891) - 4/4 / 1,5%; indigo carmină (E132, CI73015) - 0,0086 / 0,0471 / 0,2513%; gelatină - până la 100% (pentru toate formele de eliberare).

Compoziția unei sticle cu soluție perfuzabilă include:

• Ingredient activ: fluconazol - 200 mg;
• Componente auxiliare: clorură de sodiu - 900 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 100 ml.

Indicații pentru utilizare

• Criptococoza: sepsis criptococic și meningită, infecții criptococice ale pielii și plămânilor, criptococoză la pacienții cu sindrom imunodeficienței dobândite (SIDA) (pentru prevenirea recurenței), transplant de organe sau alte cazuri de imunodeficiență;
• Candidoza generalizată: candidimia, candidoza diseminată și alte forme de infecții candidale invazive (infecții ale tractului urinar și respirator, ochi, endocard, cavitatea abdominală), inclusiv la pacienții tratați cu terapie imunosupresoare sau citostatice, precum și în prezența altor factori care predispun la candidoza (pentru tratament și profilaxie);
• Candidoza genitală: vaginală (cronică, recurentă sau acută); balanită candidoasă (capsule);
• Candidoza membranelor mucoase ale cavității bucale, incluzând candidoza atrofică a cavității orale, esofagului, faringelui, infecțiilor bronhopulmonare neinvazive, candiduria, asociată cu purtarea de proteze dentare.
• Miezuri ale pielii, incluzând micoze ale căzăturii și trunchiului;
• Infecții fungice la pacienții cu neoplasme maligne (pentru profilaxie) predispuși la dezvoltarea unor astfel de infecții ca urmare a radioterapiei sau terapiei cu citostatice; orodinare, candidoză orofaringiană la pacienții cu SIDA (pentru prevenirea recurenței);
• Micoze endemice profunde, incluzând coccidioidoza, paracoccidioidoza și histoplasmoza la pacienții cu imunitate normală;
• Mycoses of feet, onychomycosis, pityriasis versicolor (capsule).

Contraindicații

• Malabsorbție de glucoză-galactoză, deficiență de lactază, intoleranță la lactoză;
• Tratamentul simultan cu terfenadină (cu utilizare continuă a lui Mikosist de la 400 mg pe zi), cisapridă, deoarece ambele medicamente cresc riscul apariției de aritmii cardiace severe și contribuie la prelungirea intervalului QT;
• Tratamentul simultan cu astemizol;
• Perioada de lactație;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului sau la compuși azolici asemănătoare în structură.

Condiții / boli în care Mikosist trebuie utilizat cu prudență:

• Insuficiență hepatică și / sau renală;
• Apariția unei erupții cutanate la administrarea fluconazolului la pacienții cu infecții fungice sistemice / invazive și infecții fungice superficiale;
• Tratamentul simultan cu terfenadină și fluconazol într-o doză zilnică de până la 400 mg;
• Tratamentul simultan cu rifabutină sau alte medicamente metabolizate de izoenzimele citocromului P450;
• Intoleranță la acidul acetilsalicilic (ASA);
• Condiții potențial proaritmice la pacienții cu factori de risc multipli, inclusiv boală cardiacă organică, dezechilibru electrolitic, administrare concomitentă cu medicamente care cauzează aritmii;
• Sarcina.

Dozare și administrare

Capsulele sunt înăuntru; soluția este administrată intravenos la o rată de cel mult 20 mg în 1 minut (10 ml).

În cazul transferului unui pacient dintr-o soluție intravenoasă la administrarea de medicament sau invers, nu este necesară modificarea dozei zilnice.

Regimul de dozare recomandat pentru adulți:

• Infecțiile criptococice: doza zilnică în prima zi de tratament este de 400 mg, apoi 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este determinată de eficacitatea clinică confirmată de studiile clinice și, în majoritatea cazurilor, variază de la 42 la 56 de zile. În cazul meningitei criptococice, durata recomandată a tratamentului este de 70-84 zile după un rezultat negativ al unei examinări microbiologice a unui eșantion de fluid cefalorahidian. Pentru a finaliza cursul tratamentului primar pentru a preveni reapariția meningitei criptococice, pacienții cu SIDA ar trebui să ia 200 mg de Mycosyst pe zi pentru o perioadă lungă de timp;
• Candidemia, candidoza diseminată și alte infecții candidale invazive: doza zilnică - 400 mg în prima zi, apoi 200 mg, cu o eventuală dublare a dozei, dacă este necesar. Durata terapiei cu Mycosyst depinde de eficacitatea clinică. În caz de candidoză sistemică severă, doza de medicament poate fi crescută la 800 mg pe zi. Terapia trebuie continuată cel puțin 14 zile după dispariția semnelor de boală sau după primirea unei culturi de sânge negative;
• Candidoza orofaringiană, inclusiv la pacienții cu imunitate afectată: doza zilnică - 50-100 mg timp de 1-2 săptămâni. Pentru a preveni recurența candidozei orofaringiene, pacienții cu SIDA după terminarea tratamentului primar ar trebui să ia 150 mg de medicament timp de 7 zile. Dacă este necesar (în special în caz de afectare severă a imunității), durata tratamentului poate fi crescută;
• Candidoza atrofică a cavității bucale, care este asociată cu purtarea protezelor: doza zilnică - 50 mg timp de 14 zile în combinație cu preparate antiseptice pentru tratamentul protezei;
• Alte infecții candidale (esofagită, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidurie, candidoză a pielii și membranelor mucoase și altele): doza zilnică - 50-100 mg timp de 14-30 zile;
• Candidoza severă a membranelor mucoase: doza zilnică - 100-200 mg;
• Infecții fungice la pacienții cu tumori maligne (profilaxie): doza zilnică este de 50 mg, medicamentul trebuie luat atâta timp cât pacientul se află într-un grup de risc crescut datorită radiațiilor sau terapiei citostatice;
• Candidoza vaginală: 150 mg o dată. Pentru a reduce rata de recurență, trebuie luate 150 mg de medicament o dată pe lună timp de 4-12 luni; în unele cazuri poate fi necesară o utilizare mai frecventă;
• Balanita cauzată de Candida spp .: Capsule - 150 mg o dată;
• Prevenirea candidozei: doza zilnică variază de la 50-400 mg (determinată de riscul apariției unei infecții fungice). Doza recomandată de Mikosist în prezența unui risc crescut de infecție generalizată, de exemplu, la pacienții cu neutropenie severă sau așteptată, este de 400 mg pe zi. Mikosist ar trebui să înceapă administrarea cu câteva zile înainte de apariția așteptată a neutropeniei; după creșterea numărului de neutrofile> 1000 / mm3, tratamentul ar trebui continuat încă 7 zile;
• Mucoase de piele (inclusiv candidoză), incluzând micoze ale zonei inghinale, pielii și picioarelor: capsule - 150 mg 1 dată în 7 zile sau 50 mg pe zi. În mod obișnuit, durata cursului de tratament variază de la 7 la 14 zile, dar în cazurile de miocoză a picioarelor, poate fi mărită la 42 de zile;
• Pityriasis versicolor: Capsule - 300 mg o dată pe 7 zile timp de 2 săptămâni, cu toate acestea, poate fi necesară oa treia doză de 300 mg pe 7 zile, în timp ce în unele cazuri poate fi suficientă o singură doză de 300 mg. Un regim de tratament alternativ este de 50 mg pe zi timp de 14-28 zile;
• Onychomicoza: capsule - 150 mg 1 dată în 7 zile. Medicamentul trebuie continuat până când unghia sănătoasă înlocuiește complet unghia infectată. În cele mai multe cazuri, pentru re-creșterea unghiilor pe degete și degetele de la picioare, este necesară continuarea tratamentului cu Mycosyst timp de 3-6, respectiv 6-12 luni;
• Micoze endemice profunde: 200-400 mg pe zi. Durata tratamentului este determinată individual: cu coccidioze, acesta poate varia în intervalul 11-24 luni, paracoccidioidoza - 2-17 luni, histoplasmoza - 3-17 luni. În unele cazuri, poate fi necesar să utilizați medicamentul timp de 2 ani.

Durata tratamentului cu Mikosistom la copii este determinată în funcție de efectul clinic și micologic. Doza zilnică pentru această grupă de vârstă de pacienți nu trebuie să depășească doza la adulți. Medicamentul trebuie utilizat zilnic o dată pe zi.

Regimul recomandat de dozare:

• Candidoza membranelor mucoase: 3 mg pe 1 kg greutate corporală pe zi. Se permite administrarea unei doze de încărcare de Mycosyst (6 mg pe kg de greutate corporală) în prima zi de tratament;
• Candidoza generalizată și infecția criptococică: 6-12 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi (în funcție de severitatea bolii);
• Prevenirea infecțiilor fungice la copiii cu imunitate redusă, la care riscul de a dezvolta o infecție este asociat cu neutropenia rezultată din radioterapie sau terapie citotoxică: 3-12 mg pe kg de greutate corporală pe zi (în funcție de durata de conservare și de severitatea neutropeniei induse).

Datorită faptului că la nou-născuți fluconazolul este eliminat mai lent, în primele două săptămâni de viață, medicamentul trebuie utilizat în aceeași doză (mg la 1 kg greutate corporală) ca la copiii mai mari, dar intervalul dintre doze trebuie să fie de 72 ore . Copiii cu vârste cuprinse între 3 și 4 săptămâni, aceeași doză trebuie administrată la intervale de 48 de ore.

Pacienții vârstnici nu necesită corectarea regimului de administrare în absența disfuncției renale.

Fluconazolul neschimbat este excretat prin rinichi (predominant). Ajustarea dozei cu o singură aplicare a Mycosyst nu este necesară. În cazul numirii unui curs de terapie la pacienți (inclusiv copii) cu tulburări funcționale ale rinichilor, inițial se va aplica o doză de încărcare, variind între 50 și 400 mg. În plus, doza zilnică în funcție de dovezi se determină după cum urmează:

• Clearance-ul creatininei este mai mare de 50 ml pe minut: 1 dată pe zi, 100% din doza recomandată;
• Clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml pe minut (fără dializă): 50% din doza recomandată o dată pe zi.

Pacienții aflați sub dializă constantă sunt prescris 100% din doza recomandată după fiecare ședință.

Soluția pentru perfuzii de Mikosist este compatibilă cu o soluție de clorură de sodiu, bicarbonat de sodiu (0,9%), clorură de potasiu în glucoză, o soluție de Hartman, Ringer și 20% soluție de glucoză.

Administrarea perfuziei cu fluconazol poate fi efectuată utilizând kituri convenționale de transfuzie utilizând una din soluțiile de mai sus.

Efecte secundare

În timpul perioadei de terapie cu Mycosist, pot apărea efecte secundare din partea unor sisteme ale organismului:

• Sistem digestiv: funcția hepatică anormală (necroză hepatocelulară, inclusiv letală, hepatită, icter, activitate crescută a fosfatazei alcaline, transaminaze hepatice, hiperbilirubinemie), modificări ale gustului, flatulență, dureri abdominale, greață, diaree, vărsături;
• Sistemul nervos: convulsii, amețeli, cefalee;
• Organe de formare a sângelui: agranulocitoză, neutropenie, trombocitopenie, leucopenie;
• Reacții alergice: astm bronșic (adesea cu intoleranță la ASK), reacții anafilactoide (inclusiv mâncărimi ale pielii, angioedem, urticarie, umflarea feței), sindrom Lyell, exudativ eritem multiform (inclusiv sindrom Stevens-Johnson)
• Sistemul cardiovascular: fibrilație flutter / ventriculară, o creștere a intervalului QT al electrocardiogramei;
• Metabolizare: hipopotasemie, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie;
• Altele: alopecie, afectare a funcției renale.

Instrucțiuni speciale

Terapia cu microsistom trebuie efectuată înainte de apariția remisiunii clinice și hematologice, deoarece întreruperea prematură a medicamentului poate recidivă.

Utilizarea fluconazolului în cazuri rare a fost însoțită de un efect toxic asupra ficatului (inclusiv moartea), în special la pacienții cu boli concomitente grave. În acest sens, în timpul perioadei de tratament cu acest medicament, se recomandă monitorizarea funcției hepatice. Mikosist ar trebui anulat dacă există semne de afectare hepatică care pot fi asociate cu administrarea acestuia.

Atunci când luați Mikosist în cazuri rare, au apărut reacții cutanate exfoliative (sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică). Pacienții cu neoplasme maligne și SIDA au mai multe șanse de a dezvolta reacții cutanate severe cu utilizarea multor medicamente. Dacă, în timpul tratamentului unei infecții fungice superficiale la un pacient, apare o erupție care poate fi asociată cu fluconazol, medicamentul Mikosist trebuie anulat. În cazul unei erupții cutanate pentru pacienții care suferă de infecții fungice sistemice invazive, este necesară monitorizarea atentă și întreruperea terapiei dacă apar erupții cutanate eritem sau leziuni buloase.

Se recomandă controlul timpului de protrombină la pacienții care primesc tratament simultan cu fluconazol și cu anticoagulante indirecte de cumarină.

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să fie atenți la efectuarea unor activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide, deoarece Mikosist poate provoca amețeli.

Interacțiune medicamentoasă

Efectul fluconazolului asupra medicamentelor / substanțelor cu utilizare simultană (Cmax - concentrația maximă a medicamentului în sânge; T1 / 2 - timpul de înjumătățire al substanței):

• Medicamentele cu sulfoniluree: pot prelungi T1 / 2, prin urmare, atunci când se utilizează o astfel de combinație, trebuie luată în considerare posibilitatea hipoglicemiei;
• Fenitoina: poate crește concentrația sa într-o măsură semnificativă din punct de vedere clinic, ceea ce necesită scăderea dozei;
• Rifampicina: reduce Cmax și T1 / 2 și, prin urmare, doza de fluconazol trebuie crescută;
• Rifabutin: crește concentrațiile serice ale acestuia; se poate dezvolta uveita;
• Cyclosporine: poate crește concentrația în sânge;
• Zidovudina: poate crește concentrația sa plasmatică. Pacienții care primesc această asociere trebuie monitorizați pentru a detecta efectele secundare ale zidovudinei;
• Teofilina: reduce rata medie a clearance-ului plasmatic din sânge și, prin urmare, crește riscul acțiunii sale toxice și supradozajului;
• Midazolam: crește semnificativ concentrația sa în plasmă (crește riscul apariției reacțiilor psihomotorii);
• Tacrolimus: crește concentrația acestuia în ser, conducând la un risc crescut de nefrotoxicitate.

Hidroclorotiazida, utilizată concomitent cu fluconazol, crește concentrația plasmatică a acesteia cu 40%.

Termeni și condiții de depozitare

Nu lăsați la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 30 ° С.

Data expirării:

• Capsule - 5 ani;
• Soluție pentru perfuzii - 2 ani.