metoprolol

Metoprololul este un beta-blocant cardioselectiv cu acțiune antihipertensivă, antiaritmică și antianginală.

Forma de eliberare și compoziția

Formă de dozare Metoprolol - comprimate: rotunde, convexe pe ambele fețe, cu risc pe una dintre fețe, acoperite cu film:

• Roz - 14 buc. în blistere, 2 sau 4 blistere într-o cutie de carton
• Alb (o nuanță galbenă posibilă) - 10 buc. în blistere, 3 blistere într-o cutie de carton.

Ingredientul activ este tartratul de metoprolol. Conținutul său în 1 comprimat în funcție de culoare:

• Roz - 50 mg;
• Alb - 100 mg.

Excipienți: celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, carboximetil amidon de sodiu (tip A).

Compoziția coșului:

• Tablete 50 mg: talc, polisorbat 80, dioxid de titan (E171), hipromeloză, colorant purpuriu (Ponso 4R);
• Tablete 100 mg: talc, polisorbat 80, dioxid de titan (E171), hipromeloză.

Indicații pentru utilizare

Metoprololul este utilizat pentru următoarele indicații:

• Aritmii cardiace (bătăi premature ventriculare și tahicardie supraventriculară);
• Hipertensiune arterială (inclusiv în combinație cu alte medicamente antihipertensive), inclusiv tip hiperkinetic, tahicardie;
• Boala cardiacă ischemică: tratamentul infarctului miocardic (terapie complexă și prevenire secundară), precum și prevenirea accidentelor vasculare cerebrale;
• Hipertiroidismul (ca parte a terapiei complexe).

De asemenea, medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni atacurile de migrenă.

Contraindicații

absolută:

• Vârsta de până la 18 ani;
• lactație;
• Utilizarea simultană a inhibitorilor de monoaminooxidază sau a verapamilului intravenos;
• Hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică - mai mică de 100 mm Hg, ritm cardiac - mai puțin de 45 bătăi / min; în cazul metoprololului în prevenirea secundară a infarctului miocardic);
• Insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare;
• Bradicardie severă;
• Angină metalizată;
• Blocada sinoatrială (SA);
• Gradul AV II-III;
• Sindrom sinusal bolnav;
• Șoc cardiogen;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului sau la alți beta-blocanți.

Relativ (necesită îngrijiri speciale datorită riscului de complicații):

• Vârstă avansată;
• sarcinii;
• Eșec cronic de ficat / rinichi;
• Obliterarea bolilor vaselor periferice (sindromul Raynaud sau claudicația intermitentă);
• Myasthenia gravis;
• AV bloc I grad;
• feocromocitom;
• hipertiroidism;
• Acidoză metabolică;
• Depresie (inclusiv în anamneză);
• Diabetul zaharat;
• psoriazis;
• Bronșită obstructivă cronică și emfizem;
• Astm bronșic.

Dozare și administrare

Metoprololul trebuie administrat pe cale orală, fără a mesteca comprimatele și spălați-le cu lichid, în timpul mesei sau imediat după masă.

Doza zilnică inițială pentru hipertensiune arterială este de 50-100 mg în 1 sau 2 doze (dimineața și seara). În cazul insuficienței efectului terapeutic, doza este crescută treptat și / sau prescris în plus față de alți agenți antihipertensivi. Doza zilnică maximă admisă este de 200 mg.

Alte indicații:

• Tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie - 50 mg de 2 ori pe zi;
• Aritmii, angina pectorală și profilaxia migrenelor - 50-100 mg de 2 ori pe zi;
• Prevenirea secundară a infarctului miocardic - 100 mg de 2 ori pe zi.

La pacienții cu insuficiență hepatică, doza este redusă în funcție de starea clinică.

Efecte secundare

• Sistemul nervos: dureri de cap, slăbiciune, încetinirea vitezei reacțiilor mentale și motorii, oboseală crescută; rar, atenție scăzută, anxietate, slăbiciune musculară, insomnie, somnolență, coșmaruri, depresie, parestezii la nivelul membrelor (la pacienții cu claudicare intermitentă și sindromul Raynaud), insuficiență tranzitorie a memoriei sau confuzie;
• Organe sensibile: rareori - uscăciunea și durerea ochilor, secreția redusă a fluidului lacrimal, conjunctivita, vederea redusă, tinitus;
• Sistemul cardiovascular: amețeli, scăderea tensiunii arteriale, palpitații, hipotensiunea ortostatică, bradicardia sinusală și, uneori, pierderea conștienței; rareori - manifestarea angiospasmului (răcirea extremităților inferioare, tulburări ale circulației periferice, sindromul Raynaud), înrăutățirea temporară a simptomelor de insuficiență cardiacă cronică (edem, scurtarea respirației, umflarea picioarelor și / sau a picioarelor inferioare), scăderea conductibilității și reducerea contractilității miocardice, cardiogia, aritmiile;
• Sistem digestiv: dureri abdominale, greață, gură uscată, constipație, vărsături, diaree, modificări ale gustului, funcții hepatice anormale;
• Sistemul respirator: congestie nazală, dificultăți de respirație; când se utilizează medicamentul în doze mari - bronhospasm;
• Sistemul endocrin: hipoglicemia (la pacienții care primesc insulină); rar - hipotiroidism, hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat);
• Piele: exacerbarea psoriazisului, erupții cutanate, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului, prurit, erupții cutanate, transpirații, exantem, fotodermatoză, urticarie, alopecie reversibilă;
• Indicatori de laborator: rareori - activitate crescută a enzimelor hepatice, agranulocitoză, trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), leucopenie; foarte rar, hiperbilirubinemia;
• Altele: o ușoară creștere a greutății corporale, durere la spate sau articulații, scăderea libidoului și / sau a potenței; când este luat în timpul sarcinii - întârzierea creșterii intrauterine, bradicardia și hipoglicemia la făt.

Severitatea efectelor secundare depinde de sensibilitatea individuală a pacientului. De obicei, ele sunt nesemnificative și trec independent după retragerea de droguri.

Instrucțiuni speciale

În timpul utilizării metoprololului, este necesară controlul tensiunii arteriale (BP) și al ritmului cardiac (HR). La pacienții cu insuficiență renală severă, în plus, trebuie monitorizată funcția renală la pacienții cu diabet zaharat - conținutul de glucoză (poate fi necesar să se ajusteze doza de insulină sau agent hipoglicemian oral).

Pacienții trebuie instruiți în metoda de numărare a frecvenței cardiace și au avertizat că în cazul scăderii acestui indicator cu mai puțin de 50 de bătăi pe minut, trebuie să consultați un medic.

În cazul insuficienței cardiace, metoprololul poate fi administrat numai după atingerea etapei de compensare.

Se recomandă anularea medicamentului treptat, reducerea dozei în termen de 10 zile, deoarece întreruperea bruscă poate duce la creșterea tensiunii arteriale și la creșterea atacurilor anginoase. O atenție deosebită la întreruperea tratamentului trebuie acordată pacienților cu angină și tirotoxicoză.

În timpul utilizării metoprololului la pacienții cu antecedente alergologice încărcate, este posibil să se majoreze severitatea reacțiilor de hipersensibilitate. De asemenea, este important să rețineți că medicamentul poate inversa efectul dozelor uzuale de epinefrină (adrenalină).

Metoprololul poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat, crește simptomele patologiei circulației sanguine arteriale periferice, reduce producția de lichid lacrimal (care trebuie luată în considerare la pacienții care utilizează lentile de contact).

Dacă este necesar să se administreze medicamentul la pacienții cu feocromocitom, alfa-blocantele se utilizează ca terapie concomitentă și se utilizează beta-adrenomulanți cu astm bronșic.

Pacienții care iau metoprolol concomitent cu medicamente care reduc aportul de catecolamine (de exemplu, cu rezerpină) ar trebui să fie sub supravegherea atentă a unui medic, deoarece poate crește efectul beta-blocantelor, reducerea excesivă a tensiunii arteriale și dezvoltarea bradicardiei. La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea constantă a funcției hepatice. Reducerea dozei la vârstnici este evidențiată în cazul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică - sub 100 mmHg), creșterea bradicardiei (mai puțin de 50 bătăi / minut), aritmii ventriculare, blocarea AV, bronhospasm și tulburări hepatice grave. În unele cazuri, aceasta necesită eliminarea metoprololului.

Pacienții care urmează să fie supuși unei intervenții chirurgicale ar trebui să avertizeze anestezistul cu privire la tratamentul efectuat astfel încât să selecteze agentul pentru anestezie generală cu efect inotropic negativ minim. Abolirea metoprololului nu este recomandată.

Monitorizarea specială în timpul tratamentului trebuie efectuată pentru pacienții cu tulburări depresive. Dacă apare depresia, medicamentul trebuie retras.

În timpul sarcinii, metoprololul este prescris numai după indicații stricte, după evaluarea raportului beneficiilor și riscurilor. Tratamentul se efectuează sub supraveghere medicală strictă, în special pentru dezvoltarea fătului. În plus, este necesară observarea strictă a nou-născutului în 48-72 de ore de la naștere.

La începutul tratamentului, s-au posibil oboseală și amețeli. În acest caz, se recomandă să nu se conducă și să se desfășoare activități care necesită concentrare ridicată a atenției, viteza reacțiilor mentale și fizice. Gradul de restrângere suplimentară este determinat individual.

Interacțiune medicamentoasă

Inhibitorii inhibitorilor de monoaminooxidază sporesc semnificativ efectul hipotensiv al beta-blocantelor, deci această asociere este contraindicată. Pauza dintre administrarea acestor medicamente trebuie sa fie de cel putin 14 zile.

Reacții posibile de interacțiune în cazul utilizării concomitente a Metoprolol cu ​​alte medicamente:

• Verapamil intravenos: stop cardiac;
• Nifedipina: o scădere semnificativă a tensiunii arteriale;
• Agenți anestezici: însumarea efectului cardiodepresiv;
• Mijloace de anestezie prin inhalare, care sunt derivați ai hidrocarburilor: riscul de hipotensiune arterială și inhibarea funcției miocardice;
• Etrogeni, teofilină, beta-adrenosmulatoriu, cocaină, indometacin și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: slăbirea efectului hipotensiv;
• Antidepresive tri- și tetraciclice, sedative, hipnotice și antipsihotice, etanol: efecte inhibitorii crescute asupra sistemului nervos central;
• Antidepolarizarea relaxantelor musculare: întărirea și prelungirea acțiunii lor;
• Ergot alcaloizi: risc crescut de tulburări circulatorii periferice;
• Agenți hipoglicemiani orali: reducerea efectului lor;
• Insulina: riscul de hipoglicemie, cresterea severitatii si mascarea unor simptome (transpiratie, tahicardie, tensiune arteriala crescuta);
• Inductori ai enzimelor microzomale hepatice (barbiturice, rifampicină): creșterea metabolismului și concentrarea metoprololului în plasma sanguină, reducerea eficacității sale;
• Inhibitori (contraceptive orale, cimetidină, fenotiazine): o creștere a concentrației plasmatice de metoprolol;
• Xantinele (cu excepția difillinei), lidocaina: o scădere a clearance-ului acestora;
• Lidocaina: creșterea concentrației sale în plasma sanguină;
• Cumarine: prelungirea efectului lor anticoagulant;
• Etanol: riscul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale;
• Substanțe radiopatice care conțin iod pentru administrare intravenoasă: riscul reacțiilor anafilactice;
• Extractele de alergen pentru testele cutanate și alergenii utilizați pentru imunoterapie: riscul de reacții alergice sistemice sau anafilaxie;
• Diuretice, medicamente antihipertensive (în special prazosin), nitroglicerină, blocante ale canalelor de calciu: scăderea bruscă a tensiunii arteriale;
• Diltiazem, verapamil, reserpină, clonidină, guanfacină, alfa metildopa, medicamente antiaritmice (amiodaronă), glicozide cardiace, agenți pentru anestezie generală: inhibarea conducerii AV, creșterea severității reducerii HR;
• Clonidina: riscul de retragere după întreruperea bruscă a administrării de metoprolol (din acest motiv, clonidina trebuie anulată la câteva zile după întreruperea tratamentului cu metoprolol).

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C într-un loc protejat de lumină și umiditate, inaccesibil copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.