Merten

Merten - un medicament cu acțiune de scădere a lipidelor.

Forma de eliberare și compoziția

Merten este produs sub formă de comprimate filmate: aproape alb sau alb, biconvex; 5 mg: rotund, cu inscripția "C33" pe o parte; pe 10 mg: rotund, cu o inscripție "C34" pe una dintre părți; pe 20 mg: rotund, cu o inscripție "C35" pe una dintre părți; 20 mg fiecare: oval, cu "C36" înscris pe una din fețe (10 bucăți în blistere, 3 cutii într-o cutie de carton).

Compoziția a 1 comprimat include:

• Ingredient activ: Rosuvastatin - 5, 10, 20 sau 40 mg (sub formă de rosuvastatin calciu);
• Componente auxiliare (respectiv): lactoză monohidrat - 43,5 / 87/174/348 mg; celuloză microcristalină 12 - 21,55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Crospovidonă (tip A) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; hidroxid de magneziu - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; stearat de magneziu - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.

Compoziția filmului de coajă: Opadry II alb (dioxid de titan (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg, macrogol 3350 - 0,606 / 1,01 / 2,02 / talc - 0,444 / 0,74 / 1,48 / 2,96 mg, alcool polivinilic - 1,2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.

Indicații pentru utilizare

• Hipercolesterolemia homozigotă familială - ca o completare la dieta și alte metode de terapie cu scăderea lipidelor sau în cazurile în care această terapie nu este suficient de eficientă;
• Hipocolesterolemia și condițiile dislipidemice mixte (combinate) pentru scăderea concentrațiilor crescute ale colesterolului total (Xc), lipoproteinelor Xc cu densitate scăzută (Xc-LDL), apolipoproteinei B și TG în ser - ca o adăugare la terapia dietă în cazurile în care alte metode non-medicamentoase , pierderea in greutate, exercitii) si dieta sunt insuficiente;
• Hipertrigliceridemia (tip IV în conformitate cu Fredrickson) - ca o completare la dieting;
• Majoritatea complicațiilor cardiovasculare (accident vascular cerebral, atac de cord, revascularizare arterială) la pacienții adulți fără manifestări clinice ale bolii cardiace coronariene, dar cu risc crescut de dezvoltare (vârsta peste 60 de ani pentru femei și 50 de ani pentru bărbați, creșterea concentrației de proteină C reactivă 2 mg / l) în prezența a cel puțin unuia dintre factorii de risc suplimentari, inclusiv fumatul, hipertensiunea arterială, concentrația scăzută de Cs-HDL, antecedentele familiale de debut precoce al bolii coronariene - ca o prevenire primară.

Merten este, de asemenea, prescris ca adjuvant la dieta la pacienții cărora li sa demonstrat un tratament pentru a reduce concentrația totală de Xc și Xc-LDL pentru a încetini progresia aterosclerozei.

Contraindicații

• miopatie;
• Insuficiență hepatică (mai mult de 9 puncte pe scala Childe Pugh);
• Faza activă a bolilor hepatice, incluzând o creștere persistentă a activității transaminazelor hepatice, precum și orice creștere a activității serice a transaminazelor cu mai mult de 3 ori comparativ cu limita superioară a valorilor normale;
• Pronunțate tulburări funcționale ale rinichilor (cu clearance al creatininei mai mic de 30 ml pe minut) - comprimate de 5, 10 și 20 mg; insuficiență renală moderată (cu clearance al creatininei mai mic de 60 ml pe minut) - comprimate de 40 mg;
• Prezența predispoziției la dezvoltarea complicațiilor miotoxice;
• Intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de lactază;
• Utilizare simultană cu ciclosporină;
• Sarcina și alăptarea;
• Vârsta de până la 18 ani (siguranța și eficacitatea utilizării Merten de către această grupă de vârstă de pacienți nu au fost stabilite);
• Hipersensibilitate la medicament.

Femeile de vârstă fertilă care nu utilizează metode contraceptive sigure nu trebuie să ia medicamentul.

Contraindicații suplimentare pentru administrarea comprimatelor de 40 mg sunt:

• Indicatii ale bolilor musculare in istoria personala sau familiala;
• hipotiroidism;
• Myotoxicitatea în contextul utilizării altor inhibitori ai HMG-CoA reductazei sau fibraților în istorie;
• Duce la o creștere a concentrației substanței active (rosuvastatină) în plasma sanguină;
• Utilizare simultană cu fibrați;
• Consumul ridicat de alcool;
• Aparținând rasei asiatice.

Merten la orice doză trebuie luat cu prudență în prezența următoarelor boli / afecțiuni:

• Hipotensiunea;
• Un istoric al bolii hepatice;
• Riscul de a dezvolta rabdomioliză / miopatie: câte 5, 10 și 20 mg - hipotiroidism, insuficiență renală; pe 40 mg: o insuficiență renală de severitate ușoară (la clearance-ul creatininei mai mare de 60 ml pe minut);
• sepsis;
• Leziuni și intervenții chirurgicale extinse;
• Epilepsie necontrolată;
• Tulburări metabolice, electrolitice sau endocrine severe;
• Vârsta de peste 65 de ani.

În plus, pentru comprimate de 5, 10 și 20 mg:

• Boli musculare ereditare (istoric familial sau personal) și indicații privind antecedente de toxicitate musculară atunci când se utilizează alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei sau fibrați;
• Consumul ridicat de alcool;
• Duce la o creștere a concentrației substanței active (rosuvastatină) în plasma sanguină;
• Recepție simultană cu fibrați;
• Aparținând rasei asiatice.

Dozare și administrare

Merten se ia pe cale orală cu apă. Eficacitatea medicamentului nu depinde de consumul de alimente sau de timpul zilei. Tabletele trebuie să fie înghițite întregi, nu trebuie zdrobite și mestecate.

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să urmeze o dietă standard bazată pe utilizarea produselor cu un conținut redus de Xc, care trebuie continuată pe întreaga perioadă de aport de Merten.

Medicul selectează doza în mod individual, în funcție de scopul tratamentului și de răspunsul terapeutic al pacientului la tratament.

Doza zilnică inițială recomandată de Merten pentru pacienții care nu au luat anterior statine și pentru pacienții transferați după tratamentul cu alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei este de 5 sau 10 mg. Medicamentul este administrat o dată pe zi.

Selectând doza inițială, trebuie să luați în considerare nivelul de Xc și riscul posibil de complicații cardiovasculare și efecte secundare. Dacă este necesar, după o lună efectuați ajustarea dozei.

Datorită riscului crescut de efecte secundare la administrarea Merten la o doză de 40 mg, o creștere a dozei maxime este posibilă numai la pacienții cu hipercolesterolemie severă și un risc crescut de complicații cardiovasculare (în special cu hipercolesterolemie ereditară) în cazurile în care doza este de 20 nivelul de colesterol țintă nu a fost atins. Aplicați o doză de 40 mg numai sub supraveghere medicală (numirea acestei doze la pacienții care nu au fost consultați anterior cu un medic, nu este recomandată).

Pacienții vârstnici nu sunt necesari pentru ajustarea dozei de Merten.

Pacienții cu insuficiență renală moderată până la ușoară nu ajustează, de obicei, doza. În cazul insuficienței renale moderate (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml pe minut), doza inițială recomandată de Merten este de 5 mg. Pacienții cu insuficiență renală moderată nu trebuie să primească o doză de 40 mg. Pacienți cu insuficiență renală severă Merten în orice doză este contraindicat.

La insuficiența hepatică (pe o scală de la Child-Pugh - 7 puncte și mai jos) nu a fost detectată o creștere a concentrației sistemice a rosuvastatinei. Cu toate acestea, la pacienții cu insuficiență hepatică (la 8 și 9 puncte), sa observat o creștere a concentrației sistemice de Merten. Se recomandă ca acești pacienți să monitorizeze funcția hepatică în timpul tratamentului. Nu sunt disponibile date privind utilizarea rosuvastatinei la pacienții cu insuficiență hepatică mai mare de 9 puncte (Merten este contraindicat).

La pacienții din rasa asiatică, concentrațiile sistemice de rosuvastatină pot crește. Doza inițială pentru pacienții aparținând rasei asiatice, administrată în doze de 10 și 20 mg, nu trebuie să depășească 5 mg (prescrierea unei doze de 40 mg la acești pacienți este contraindicată). Conform aceleiași scheme, Merten este prescris pentru susceptibilitatea la miopatie.

Efecte secundare

De regulă, efectele secundare care apar în timpul terapiei sunt ușoare și temporare.

Cu utilizarea Merten, este posibilă apariția tulburărilor din partea unor sisteme ale corpului, care se manifestă cu frecvențe diferite (≥1 / 100 până la <1/10 - adesea ≥1 / 1000 până la <1/100 - rareori ≥1 / 10000 până la <1/1000 - rareori; <1/10000 - foarte rar; dacă nu este posibilă estimarea frecvenței pe baza datelor disponibile - cu o frecvență necunoscută):

• Sistemul respirator, organele din piept și mediastin: cu frecvență necunoscută - scurtarea respirației, tuse;
• Sistemul nervos și tulburările psihice: adesea - amețeli, cefalee; foarte rar - pierderea memoriei, polineuropatia; cu frecvență necunoscută - tulburări de somn (inclusiv coșmaruri și insomnie), depresie;
• Țesutul conjunctiv și musculo-scheletal: adesea - mialgie; rareori - rabdomioliză, miopatie (inclusiv miozită); foarte rar - artralgie; cu frecvență necunoscută, miopatie necrotizantă imuno-mediată;
• Tractul gastro-intestinal: adesea - greață, constipație, durere abdominală; rareori - pancreatită; cu frecvență necunoscută - diaree;
• Sistemul endocrin: adesea - diabet de tip 2;
• Sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem;
• Sistemul sanguin și limfatic: rareori - trombocitopenie;
• Tulburări hepatice și biliari: rareori - creșterea activității transaminazelor hepatice; foarte rar - hepatită, icter;
• Piele și țesut subcutanat: rareori - erupție cutanată tranzitorie, prurit, urticarie; cu frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson;
• Organele sexuale și glandele mamare: foarte rar - ginecomastie;
• Rinichi și tract urinar: foarte rar - hematurie;
• Tulburări și reacții frecvente la locul injectării: adesea - sindromul astenic; cu frecvență necunoscută - edem periferic;
• Rinichi și tract urinar: proteinurie, predominant de origine tubulară (de regulă scade și trece independent în timpul procesului de tratament); în cazuri rare, hematurie;
• Tulburări hepatice și biliari: la un număr mic de pacienți - o creștere a activității transaminazelor hepatice (această creștere a fost moderată, tranzitorie și asimptomatică);
• Tulburări musculo-scheletice și conjunctive: mialgie, miopatie (inclusiv miozită); în cazuri rare, rabdomioliză cu sau fără dezvoltarea insuficienței renale acute; o creștere a activității creatinfosfokinazei (de regulă, aceste manifestări sunt minore, asimptomatice și tranzitorii; dacă activitatea creatinfosfokinazei este depășită de 5 ori, tratamentul este oprit);
• Impact asupra rezultatelor studiilor instrumentale și de laborator: o creștere a concentrației de bilirubină, glucoză, activitatea gama-glutamil transferazei, fosfatazei alcaline, disfuncției glandei tiroide.
• Altele: disfuncție sexuală; în cazuri extrem de rare (în special în cazul terapiei prelungite) - boală pulmonară interstițială; patologiile tendoanelor, în unele cazuri complicate de rupturi.

Incidența efectelor secundare este de obicei dependentă de doză. Incidența reacțiilor adverse severe la ficat și rinichi, rabdomioliză, crește la pacienții la administrarea Merten 40 mg.

La efectuarea observațiilor post-marketing, sa constatat că utilizarea Merten poate dezvolta, de asemenea, următoarele tulburări:

• Sistemul nervos: foarte rar - pierderea memoriei, polineuropatia;
• Sistem digestiv: rareori - creșterea activității transaminazelor hepatice; foarte rar - hepatită, icter; frecvență nespecificată - diaree;
• Sistemul urinar: foarte rar - hematurie;
• Sistemul respirator: frecvență nespecificată - scurtarea respirației, tuse;
• Sistemul musculo-scheletic: foarte rar - artralgie;
• Reacții dermatologice: cu frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson;
• Altele: cu frecvență necunoscută - edem periferic.

În timpul utilizării unor statine, există, de asemenea, date privind dezvoltarea următoarelor efecte secundare: depresie, tulburări de somn, inclusiv coșmaruri și insomnie, disfuncție sexuală, în cazuri izolate (în special în cazul utilizării prelungite a medicamentelor) - boli pulmonare interstițiale.

Instrucțiuni speciale

Dezvoltarea proteinuriei, în special de origine tubulară, este de obicei observată atunci când se administrează doze mari de Merten (în special 40 mg), dar în cele mai multe cazuri această tulburare a fost periodică sau pe termen scurt. Dezvoltat în timpul terapiei, proteinuria nu înseamnă apariția unor boli acute sau progresia afecțiunilor renale existente. Frecvența tulburărilor funcționale grave ale rinichilor este crescută atunci când se administrează rosuvastatină la o doză de 40 mg.

În timpul administrării Merten în toate dozele (în special când au fost administrate într-o doză mai mare de 20 mg), au apărut miopatii, mialgii și, în cazuri rare, rabdomioliză. În cazuri foarte rare, rabdomioliza survine în timpul tratamentului cu ezetimib (această combinație necesită prudență).

Cu o creștere a nivelului creatin fosfokinazei înainte de începerea tratamentului peste limita superioară a normalului de mai mult de 5 ori, după 5-7 zile este necesară re-măsurarea. Dacă se confirmă reevaluarea creatin fosfokinazei inițiale, tratamentul nu trebuie început.

În prezența factorilor de risc pentru dezvoltarea miopatiei / rabdomiolizei, Merten poate fi prescris numai după un raport al beneficiilor tratamentului cu riscul posibil. În timpul tratamentului, este necesară efectuarea unei observații clinice constante.

În caz de spasme bruște, slăbiciune musculară sau durere, în special în combinație cu febră sau stare de rău, trebuie să consultați un medic.

Nu este necesar să se administreze Merten pacienților cu boli severe acute care sugerează prezența miopatiei sau posibila dezvoltare a insuficienței renale secundare (de exemplu, hipertensiune arterială, sepsis, traumă, chirurgie, tulburări electrolitice, sindrom metabolic, tulburări endocrine, convulsii).

Merten trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de boală hepatică sau abuz de alcool.

Se recomandă diagnosticarea funcției hepatice înainte și la 3 luni după începerea tratamentului. În cazurile în care activitatea transaminazelor hepatice din ser depășește limita superioară a normei de 3 ori, tratamentul trebuie oprit sau doza administrată trebuie redusă. Frecvența tulburărilor funcționale pronunțate ale ficatului (asociată în majoritatea cazurilor cu o creștere a activității transaminazelor hepatice) crește atunci când se administrează 40 mg de Merten.

La pacienții cu hipercolesterolemie secundară datorată hipotiroidismului, sindromului nefrotic, tratamentul bolii subiacente trebuie efectuat înainte de începerea administrării medicamentului.

Utilizarea simultană a Merten cu inhibitori de protează nu este recomandată.

Dacă este necesar, în timp ce luați medicamentul, conduceți un vehicul sau alte mecanisme, trebuie să aveți în vedere faptul că în timpul terapiei se poate dezvolta amețeli.

Interacțiune medicamentoasă

În cazul utilizării concomitente a Merten cu unele substanțe / medicamente, se pot produce reacții adverse (ASC este concentrația totală a medicamentului în plasmă, MHO este raportul internațional normalizat - raportul dintre timpul de protrombină și timpul standard de protrombină, Cmax este concentrația maximă a medicamentului în sânge, T1 / 2 - timpul de înjumătățire):

• Cyclosporine: o creștere a ASC a rosuvastatinei;
• Antagoniști ai vitaminei K (warfarină sau alte anticoagulante cu cumarină): creșterea MHO (trebuie monitorizată);
• Ezetimib: nu se observă modificări ale ASC sau Cmax, dar interacțiunea farmacodinamică a acestor medicamente nu poate fi exclusă;
• Gemfibrozil sau alți agenți de scădere a lipidelor: o creștere a Cmax și AUC a rosuvastatinei;
• Acidul nicotinic în doze de scădere a lipidelor, fenofibrat, gemfibrozil, alte fibrați: un risc crescut de miopatie (administrarea concomitentă de Merten la o doză de 40 mg și fibrați este contraindicată);
• Inhibitori de protează: alungirea cu Rosuvastatin T1 / 2;
• Antacide în suspensie care conțin hidroxid de aluminiu sau magneziu: o scădere a concentrației de rosuvastatină în plasma sanguină (severitatea acestei acțiuni este mai slabă în cazul utilizării antiacidelor la 2 ore după administrarea Merten);
• Eritromicina: scăderea ASC și a Cmax ale rosuvastatinei;
• Contraceptive orale: creșterea ASC a etinilestradiolului și norgestrelului.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra într-un loc închis, uscat, inaccesibil copiilor la temperaturi de până la 30 ° C.

Perioada de valabilitate - 2 ani.