Madopar

Madopar este un medicament combinat cu acțiune anti-Parkinson.

Forma de eliberare și compoziția

Madopar este disponibil în următoarele forme de dozare:

• Madopar tablete de mare viteză (dispersabile) "125": cilindrice, plat pe ambele fețe cu margine teșită, cu inscripția "ROCHE 125" pe o față și o linie de rupere pe cealaltă, ușor marmorată, aproape alb sau alb, inodoră sau cu miros slab; grosimea tabletei este de aproximativ 4,2 mm, diametrul este de aproximativ 11 mm;
• Capsule Madopar "125": gelatinoase, solide, opace, marcate cu "ROCHE", aplicate în cerneală neagră, cu un corp de culoare roz și carne și un capac albastru deschis; conținutul capsulelor este o pulbere granulară mică, bej ușor, uneori crumbată, cu un miros subtil;
• Madopar GSS (sistem echilibrat hidrodinamic) Capsule "125" cu eliberare modificată: gelatină, solidă, opacă, marcată cu "ROCHE" de culoare roșie rugină cu cerneală; corpul este albastru deschis, capacul este verde închis; conținutul capsulelor este mic, uneori pulbere granulară de culoare maro, ușor gălbuie sau albă, cu un miros slab;
• Madopar "250" comprimate: plat cu marginea teșită, roșu cilindric, palid, cu incluziuni ușoare, cu un miros slab; pe o parte - un risc în formă de cruce, un hexagon și inscripția "ROCHE"; pe de altă parte - riscul crucial. Grosimea tabletei este de 3-4 mm, diametrul este de 12,6-13,4 mm.

Medicamentul în toate formele de dozare produs de 30 sau 100 de bucăți. în sticle de sticlă întunecată, 1 sticlă într-o cutie de carton.

Compoziția de Madopar "125" dispersabilă pentru 1 tabletă include substanțe active:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazidă - 25 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă - 28,5 mg).

Componente auxiliare: acid citric anhidru, amidon de porumb pregelatinizat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

Compoziția a 1 capsulă Madopar "125" include substanțe active:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazidă - 25 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă - 28,5 mg).

Componente auxiliare: celuloză microcristalină, povidonă, talc, stearat de magneziu.

Shell: corpul capsulei - dioxid de titan, vopsea de fier, oxid roșu, gelatină; capac capsulă - colorant indigo carmină, dioxid de titan, gelatină.

Compoziția unei capsule cu eliberare modificată Madopar "125" include substanțe active:

• Levodopa - 100 mg;
• Benserazidă - 25 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă - 28,5 mg).

Componente auxiliare: hipromeloză, ulei vegetal hidrogenat, fosfat de calciu, povidonă, manitol, stearat de magneziu, talc.

Shell: corpul capsulei - colorant indigo carmină, dioxid de titan, gelatină; capsula capsulă - coloranți de fier oxid galben și indigo carmină, dioxid de titan, gelatină.

Compoziția a 1 comprimat Madopar "250" include substanțe active:

• Levodopa - 200 mg;
• Benserazidă - 50 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă - 57 mg).

Componente auxiliare: hidrofosfat de calciu, manitol, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidonă, etilceluloză, colorant de fier, dioxid de siliciu coloidal (anhidru), docetat de sodiu, stearat de magneziu.

Indicații pentru utilizare

• Boala Parkinson;
• Sindromul picioarelor neliniștite, inclusiv sindromul idiopatic și sindromul picioarelor neliniștite la pacienții cu dializă cu insuficiență renală cronică.

Contraindicații

• Boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare;
• Afecțiuni funcționale decompensate ale organelor endocrine, rinichilor sau ficatului (cu excepția pacienților care suferă de dializă cu sindrom de picioare neliniștite);
• Unghi-închiderea glaucomului;
• Afecțiune psihică cu componentă psihotică;
• Utilizarea concomitentă cu inhibitori neselectivi ai monoaminooxidazei (MAO) sau inhibitori MAO-A și MAO-B (combinație);
• Vârsta fertilă la femeile care nu utilizează metode fiabile de contracepție;
• Vârsta de până la 25 de ani;
• Sarcina și alăptarea (alăptarea);
• Hipersensibilitate la medicament.

Dozare și administrare

Madopar se administrează pe cale orală, cu respectarea intervalelor de admisie alimentară (cu o jumătate de oră înainte sau o oră după masă).

Capsulele (Madopar "125" sau Madopar GSS "125") trebuie înghițite fără mestecare. Capsulele Madopar GSS "125" nu pot fi deschise înainte de utilizare, altfel se pierde efectul eliberării modificate a substanței active.

Tablete dispersabile Madopar "125" trebuie dizolvat în 25-50 ml (1/4 cană) de apă. După câteva minute, comprimatul trebuie complet dizolvat pentru a forma o suspensie albă de lapte. Suspensia rezultată trebuie luată în cel mult o jumătate de oră după dizolvarea comprimatului. Înainte de administrarea medicamentului se recomandă amestecarea, deoarece poate forma rapid un precipitat.

Madopar "250" (tablete) pentru a facilita înghițirea poate fi zdrobit.

Tratamentul bolii Parkinson trebuie inițiat treptat, ajustând doza în mod individual până când se obține efectul optim.

În primele etape ale bolii Parkinson, tratamentul începe cu administrarea de 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă) de 3-4 ori pe zi. Cu o toleranță bună, doza Madopar crește lent.

De regulă, efectul optim este obținut cu o doză zilnică de 300-800 mg de levodopa + 75-200 mg de benserazidă, împărțită în 3 sau mai multe doze. Pentru a obține efectul optim al medicamentului poate dura 1-1,5 luni. Dacă este necesar, creșteți doza, dar nu mai mult de 1 dată pe lună.

Doza unică de întreținere Madopar este de 125 mg, doza fiind de 3-6 ori pe zi. Distribuția corectă pe parcursul zilei a numărului de doze (nu mai puțin de trei) ale medicamentului permite, de obicei, asigurarea efectului optim.

Este posibil să înlocuiți capsulele Madopar "125" și comprimate Madopar "250" cu capsule Madopar de mare viteză (dispersabile) sau Madopar GSS "125".

Doza zilnică maximă admisă pentru sindromul picioarelor neliniștite este de 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă). Medicamentul trebuie luat cu o oră înainte de culcare, cu o cantitate mică de alimente.

În cazul unui sindrom idiopatic de picioare neliniștite cu adormire, se recomandă utilizarea Madopar 125 capsule sau Madopar 250 comprimate. Doza inițială poate varia de la 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă) la 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă). Cu efect insuficient, este posibilă creșterea dozei la 250 mg.

În cazul sindromului idiopatic de picioare neliniștite cu tulburări de somn și somnolență, Madopar este prescris cu o oră înainte de somn în doza inițială de 1 capsulă Madopar GSS "125" și 1 capsulă de Madopar "125". Cu efect insuficient, se recomandă creșterea dozei de Madopar GSS "125" de 2 ori.

În cazul unui sindrom idiopatic de picioare neliniștite, cu tulburări de somn și de adormire, precum și tulburări de-a lungul zilei, se recomandă un supliment de 1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă Madopar 125. În cursul zilei, doza nu trebuie să depășească 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).

În cazul sindromului picioarelor neliniștite, pacienților dializați cu insuficiență renală cronică, Madopar este prescris cu o jumătate de oră înainte de începerea dializei 125 mg (Madopar "125" 1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă).

În tratamentul bolii Parkinson, Madopar poate fi administrat simultan cu alte medicamente anti-Parkinson. Cu terapia continuă poate reduce doza de alte medicamente sau anularea lor graduală.

Madopar "125" sub formă de comprimate de mare viteză este o formă de dozare specială pentru pacienții cu akinezie sau disfagie la începutul dimineții și în a doua jumătate a zilei, precum și fenomenul de creștere a perioadei latente înainte de declanșarea efectului clinic al medicamentului sau a fenomenului de epuizare a unei singure doze.

Dacă în timpul zilei pacientul a prezentat fluctuații motorii (fenomenul "on-off" sau "epuizarea efectului unei singure doze"), Madopar se recomandă să ia mai des, reducând, respectiv, doze unice sau luând Madopar GSS "125". Trecerea la această formă de dozare este mai bine să începeți cu doza de dimineață, fără a schimba doza zilnică și regimul Madopar "125" sau Madopar "250". După 2-3 zile, doza crește treptat cu aproximativ 50%. Pacientul trebuie avertizat că, în timp ce starea lui se poate înrăutăți temporar. Acest lucru se datorează faptului că Madopar GSS "125" începe să acționeze mai târziu. Efectul clinic poate fi realizat mai rapid prin administrarea Madopar GSS "125" cu capsule Madopar "125" sau tablete dispersabile. Acest lucru poate fi util în special în cazul în care prima doză de dimineață trebuie să fie puțin mai mare decât următoarea. Doza individuală a medicamentului trebuie selectată cu grijă și încet, intervalul dintre modificările dozei nu trebuie să fie mai mic de 2-3 zile.

Un efect pozitiv la pacienții cu simptome nocturne poate fi realizat prin creșterea treptată a dozei de Madopar GSS "125" de seară (înainte de culcare) la 2 capsule. Pentru a evita dezvoltarea unui efect pronunțat al acestei forme de medicament a medicamentului (dischinezie), este mai bine să măriți intervalul dintre doze decât să reduceți doza unică. În cazul în care Madopar GSS "125" nu este suficient de eficient chiar și atunci când este administrat într-o doză zilnică care corespunde la 1500 mg levodopa, se recomandă revenirea la utilizarea Madopar "125", Madopar "250" și Madopar comprimate de mare viteză "125".

Pacienții cu insuficiență renală moderată până la ușoară nu trebuie să ajusteze regimul de dozaj.

Medicamentul este bine tolerat de către pacienții care primesc sesiuni de hemodializă.

În cazul tratamentului prelungit, se pot produce episoade de "înghețare" și fenomenul de epuizare (se recomandă reducerea unei singure doze sau scurtarea intervalului dintre dozele de medicament), precum și fenomenul on-off (se recomandă o creștere a dozei unice cu o scădere a numărului de doze; încercați din nou să creșteți doza).

Pentru a elimina apariția simptomelor sindromului picioarelor neliniștite (implicarea altor părți ale corpului, creșterea severității, apariția timpurie a zilei), nu trebuie depășită doza zilnică maximă recomandată de 500 mg Madopar. În cazurile de creștere a simptomelor clinice, este necesară reducerea dozei de levodopa sau anularea treptată și prescrierea unui alt regim de tratament.

Efecte secundare

În timpul terapiei se pot dezvolta următoarele afecțiuni:

• Sistemul nervos și sănătatea mintală: anxietate, agitație, insomnie, halucinații, iluzii, dezorientare temporară (în special la pacienții vârstnici și la pacienții care au avut simptome similare în istorie), cefalee, depresie, amețeli; în stadiile ulterioare ale terapiei, mișcări uneori spontane (cum ar fi atetoza sau coreeană), episoade de "înghețare", manifestări crescute ale sindromului picioarelor neliniștite, fenomenul on-off, efectul de slăbire până la sfârșitul perioadei de valabilitate a dozei (fenomene de epuizare) somnolență severă;
• Sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială, aritmii, hipotensiune ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar);
• Tractul gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree, uscăciunea mucoasei orale, cazuri individuale de schimbare sau pierderea gustului;
• Sistemul sanguin: rareori - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie. Pacienții pe termen lung cărora li se administrează levodopa sunt sfătuiți să monitorizeze periodic funcția renală și hepatică, precum și numărul de sânge;
• Piele: rareori - erupție cutanată tranzitorie, mâncărime;
• Indicatori de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității fosfatazei alcaline și a transaminazelor hepatice, o creștere a azotului ureei în sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecarea atunci când culoarea este în picioare;
• Corpul ca întreg: rinită, infecție febrilă, bronșită.

Instrucțiuni speciale

Pacienții cu hipersensibilitate la Madopar pot dezvolta reacții adecvate.

În cazul glaucomului cu unghi deschis, se recomandă măsurarea regulată a presiunii intraoculare (Levodopa poate crește teoretic presiunea intraoculară).

Efectele secundare din tractul gastro-intestinal, posibile în stadiul inițial al terapiei, pot fi în mare măsură eliminate dacă Madopar este administrat cu o cantitate mică de lichid sau de alimente și dacă doza crește încet.

În timpul tratamentului, trebuie monitorizată funcția de sânge, rinichi și ficat. Pacienții cu diabet zaharat au nevoie de monitorizarea frecventă a nivelurilor de glucoză din sânge și ajustarea dozelor de medicamente hipoglicemice.

Atunci când intervențiile chirurgicale cu anestezie generală sunt necesare, Madopar este continuat până la operație, cu excepția anesteziei generale cu halotan. În acest caz, terapia trebuie întreruptă cu 12-48 de ore înainte de începerea operației (posibile fluctuații ale tensiunii arteriale și dezvoltarea aritmiilor). După intervenție chirurgicală, terapia este reluată, crescând treptat doza la nivelul anterior.

Este imposibil să anulați brusc Madopar, deoarece poate provoca un sindrom neuroleptic malign, manifestat sub formă de febră, rigiditate musculară, modificări mentale și o creștere a creatin fosfokinazei serice. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie monitorizat (dacă este necesar, în spital) și trebuie efectuat un tratament simptomatic adecvat. După o evaluare adecvată a stării pacientului, este posibil să îl reapăruiesc pe Madopar.

Depresia poate fi o manifestare clinică a bolii subiacente (sindromul picioarelor neliniștite, parkinsonismul), precum și apariția în timpul tratamentului cu Madopar. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție în ceea ce privește posibilele apariții ale reacțiilor adverse mintale.

Uneori, în boala Parkinson, unii pacienți au dezvoltat tulburări cognitive și comportamentale asociate cu utilizarea necontrolată a dozelor crescânde de medicament.

Atunci când apare somnolență, inclusiv episoade bruște de somnolență, este necesar să refuzați să conduceți o mașină sau să lucrați cu mașini. Odată cu apariția unor astfel de simptome, trebuie luată în considerare posibilitatea scăderii dozei sau întreruperea tratamentului.

Interacțiune medicamentoasă

Utilizarea concomitentă a Madopar cu anumite medicamente poate determina reacții adverse:

• Trihexifenidil (medicament anticholinergic): scăderea ratei, dar nu și gradul de absorbție a levodopa. Utilizarea simultană a medicamentelor pe alți parametri ai farmacocineticii levodopa nu afectează;
• Sulfat feros: reduce cu 30-50% Cmax (concentrația maximă) și ASC (concentrația totală) de levodopa în plasmă, ceea ce este semnificativ din punct de vedere clinic pentru unii pacienți;
• Antiacide: scăderea gradului de absorbție a levodopa;
• Metoclopramidă: creșterea ratei de absorbție a levodopa;
• Inhibitori de monoaminooxidază: intervalul dintre utilizarea acestor medicamente și Madopar trebuie să fie de cel puțin 14 zile. Poate utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO-B (rasagilină, selegilină) și inhibitori selectivi ai MAO-A (moclobemidă), în timp ce doza de levodopa este recomandată a fi ajustată în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește portabilitatea și eficacitatea. Nu poate fi prescrisă combinarea unei combinații de inhibitori MAO-A și MAO-B cu Madopar;
• Opiacee, antipsihotice și medicamente antihipertensive care conțin rezerpină: suprimând acțiunea Madopar;
• Medicamente antiparkinsonice: utilizarea combinată a Madopar cu alte medicamente antiparkinsonice (anticholinergice, agoniști ai dopaminei, amantadină) este posibilă, dar acest lucru poate spori acțiunile nedorite. Poate necesita doze mai mici de Madopar sau un alt medicament. Dacă se adaugă la terapie un inhibitor al COMT (catecol-o-metiltransferază), poate fi necesară o reducere a dozei de Madopar. La începutul tratamentului, medicamentele anticholinergice nu trebuie anulate abrupt, deoarece levodopa nu începe să acționeze imediat;
• Simpatomimetice (noradrenalină, epinefrină, amfetamină, izoproterenol): potențializarea acțiunii lor este posibilă, nu se recomandă utilizarea simultană. În cazurile în care administrarea simultană este încă obligatorie, este important să se monitorizeze cu atenție starea sistemului cardiovascular și, dacă este necesar, să se reducă doza de simpatomimetice;
• Anestezia generală cu halotan: Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de intervenție chirurgicală, deoarece pacientul care primește medicamentul în timpul anesteziei poate opri aritmii și fluctuații ale tensiunii arteriale.

Dacă pacienții care primesc Madopar mănâncă alimente bogate în proteine, acestea pot interfera cu absorbția levodopa din tractul gastro-intestinal.

Levodopa poate influența rezultatele determinării în laborator a creatininei, a catecolaminelor, a glucozei și a acidului uric și este posibil, de asemenea, un rezultat fals pozitiv al testului Coombs.

Levodopa nu intră în interacțiune farmacocinetică cu amantadină, bromocriptină, domperidonă și selegilină.

Termeni și condiții de depozitare

Nu lăsați la îndemâna copiilor.

Data expirării:

• Madopar "125", tablete de mare viteză Madopar "125" - 3 ani la temperaturi de până la 25 ° C;
• Madopar "250" - 4 ani la temperaturi de până la 25 ° C;
• Madopar GSS "125" - 3 ani la temperaturi de până la 30 ° C.