Lokren este un medicament cu acțiune hipotensivă, antianginală.
Forma de eliberare și compoziția
Lokren este produs sub formă de comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de culoare albă, cu risc pe o parte și cu inscripția "KE 20" pe cealaltă (14 bucăți în blistere, 2 blistere într-o cutie de carton).
Compoziția a 1 comprimat include:
- Substanță activă: betaxolol - 20 mg (sub formă de clorhidrat);
- Componente auxiliare: dioxid de siliciu coloidal - 1,6 mg; lactoză monohidrat - 100 mg; carboximetil amidon de sodiu (tip A) - 4 mg; celuloză microcristalină - 113 mg; stearat de magneziu - 1,4 mg.
Compoziția învelișului filmului: macrogol 400 - 0,43 mg; hipromeloză - 3,9 mg; Dioxidul de titan (E171) - 0,67 mg.
Indicații pentru utilizare
Lokren este utilizat ca monoterapie sau simultan cu alte medicamente pentru următoarele afecțiuni:
- hipertensiune arterială;
- Atacuri de angină pectorală (prevenție).
Contraindicații
- Insuficiența cardiacă acută, insuficiența cardiacă cronică în stadiul de decompensare, necompensate prin tratamentul cu medicamente inotropice, diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei și alți vasodilatatori;
- Angina pectorală (utilizarea ca monoterapie este contraindicată);
- Boala pulmonară obstructivă cronică și astmul bronșic (în forme severe);
- Sindromul sinusal bolnav, inclusiv blocada sinoatrială;
- Acidoză metabolică;
- Șoc cardiogen;
- Feochromocitom fără administrare simultană cu alfa-blocante;
- Gradul AV II și III (fără un stimulator artificial instalat);
- Istoric al reacțiilor anafilactice;
- Forme severe ale bolii Raynaud și obliterans ale bolii arteriale periferice;
- Bradicardie severă (ritm cardiac mai mic de 45-50 bătăi pe minut);
- Hipotensiunea arterială (presiune sistolică mai mică de 100 mm Hg. Art.);
- Cardiomegalie (fără semne de insuficiență cardiacă);
- Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză;
- Utilizare simultană cu flactafenină, o sultopridă, inhibitori ai monoaminooxidazei;
- Vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța Lokren la acest grup de vârstă de pacienți nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la medicament.
Femeile gravide pot primi Locrien numai în cazurile în care beneficiile pentru sănătate ale mamei sunt mai mari decât riscul potențial pentru făt. În timpul alăptării la momentul utilizării medicamentului, alăptarea trebuie întreruptă.
Lokren trebuie luat cu prudență în prezența următoarelor boli:
- Insuficiența cardiacă cronică în stadiul de compensare (medicamentul este prescris în doze inițiale foarte mici, cu o creștere treptată, numai sub supraveghere medicală strictă);
- Boala pulmonară obstructivă cronică și astm bronșic cu curs moderat (terapia începe cu doze mici, de preferință prin monitorizarea indicatorilor funcției respiratorii);
- Blocarea AV grad I (este necesară monitorizarea atentă, inclusiv controlul ECG);
- Prinzmetal angina pectoris (datorită unei posibile creșteri a atacurilor anginei pectorale, Locri poate fi utilizat numai simultan cu vasodilatatoare);
- Sindromul Raynaud (cu excepția formei severe), obliterarea bolilor arterelor periferice (datorită unei posibile creșteri a tulburărilor circulatorii periferice);
- Feocromocitomul tratat (este necesară monitorizarea atentă a indicatorilor tensiunii arteriale);
- Insuficiența hepatică (la începutul tratamentului necesită observație clinică mai atentă);
- Insuficiența renală (când clearance-ul creatininei este mai mare de 20 ml pe minut - în primele 4 zile de tratament este necesară o monitorizare atentă a pacientului, când clearance-ul creatininei este mai mic de 20 ml pe minut și / sau în timpul hemodializei este necesară corectarea regimului de administrare);
- Psoriazis (în timpul terapiei, este posibilă ponderarea cursului psoriazisului);
- Diabet zaharat (la începutul tratamentului este necesară monitorizarea regulată a concentrației de glucoză în sânge, inclusiv controlul activ al autocontrolului de către pacient; este posibilă reducerea severității precursorilor hipoglicemiei, inclusiv tahicardia, transpirația crescută și senzația bătăilor inimii).
De asemenea, trebuie să se acționeze cu precauție la efectuarea terapiei de desensibilizare și la pacienții vârstnici (administrarea Locrien trebuie inițiată sub supraveghere medicală cu doze mici).
Dozare și administrare
Lokren trebuie administrat pe cale orală fără a mesteca și a bea multe lichide.
De regulă, Lokren este prescris în doza inițială de 10 mg. Dacă valorile țintă ale tensiunii arteriale nu sunt atinse în 1-2 săptămâni de la consumul de droguri, dublează doza (de obicei, dozele mai mari nu sunt prescrise, deoarece acest lucru nu duce la o creștere a efectului antihipertensiv).
Doza zilnică maximă este de 40 mg.
Pacienții cu insuficiență renală, în funcție de starea funcțională a rinichilor, sunt sfătuiți să ajusteze doza. Când clearance-ul creatininei este mai mare de 20 ml pe minut, nu se efectuează ajustarea dozei, însă se recomandă observarea clinică la începutul tratamentului (concentrația de echilibru a Locri în sânge este de obicei atinsă timp de 4-7 zile de tratament). În cazul insuficienței renale severe (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml pe minut), medicamentul trebuie luat la 5 mg pe zi. Cu o lipsă de eficacitate la fiecare 1-2 săptămâni, este posibilă o creștere a dozei de 2 ori. Doza maximă este de 20 mg pe zi.
Pacienții cu insuficiență hepatică nu au nevoie, de regulă, de ajustarea dozei, dar la începutul tratamentului este recomandată o monitorizare mai atentă a stării pacientului.
Efecte secundare
Cu ajutorul lui Lokren se pot dezvolta reacții alergice, manifestate sub formă de prurit și urticarie.
De asemenea, în timpul terapiei, dezvoltarea de tulburări din partea anumitor sisteme ale corpului, care se manifestă cu o frecvență diferită:
- Sistemul cardiovascular: de multe ori - scăderea temperaturii pielii la nivelul extremităților inferioare și superioare, bradicardie (uneori severă); rar, agravarea sau dezvoltarea simptomelor insuficienței cardiace (umflarea picioarelor, a gleznelor și a picioarelor), încetinirea conducerii AV, scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, manifestările de angiospasm sub formă de sindrom Raynaud și o creștere a tulburărilor circulatorii periferice;
- Sistemul nervos: de multe ori - dureri de cap, amețeli, insomnie, astenie; rareori, depresie; foarte rar - confuzie, halucinații, parestezii, coșmaruri;
- Sistemul digestiv: deseori - diaree, gastralgie, vărsături, greață;
- Sistemul respirator: rareori - bronhospasm;
- Sistemul de vedere: rareori - reducerea presiunii intraoculare, ochii uscați; foarte rar - insuficiență vizuală;
- Metabolizare: foarte rar - hiperglicemie, hipoglicemie;
- Organele sexuale: deseori - impotență;
- Indicatori de laborator: rareori - apariția anticorpilor antinucleari, care în cazuri excepționale sunt combinate cu manifestările clinice ale sindromului lupus (dispare după întreruperea tratamentului);
- Efectul asupra fătului: hipoglicemie, bradicardie, întârzierea creșterii intrauterine;
- Reacții dermatologice: rareori - diferite reacții cutanate, inclusiv mâncărime, urticarie, exacerbarea cursului psoriazisului sau erupții asemănătoare psoriazisului;
- Altele: sindrom de întrerupere (creșterea sau creșterea atacurilor anginoase, creșterea tensiunii arteriale).
Instrucțiuni speciale
Fără consultarea prealabilă cu un medic, nu trebuie să întrerupeți brusc terapia și să schimbați doza recomandată, deoarece aceasta poate duce la o deteriorare temporară a inimii. Întreruperea bruscă a tratamentului nu este recomandată în mod special pacienților cu boală cardiacă coronariană, deoarece Acest lucru poate duce la stop cardiac, aritmii cardiace severe sau infarct miocardic. Doza trebuie redusă treptat, în decurs de 14 zile. Pentru a evita atacurile mai frecvente de angina pectorală, simultan cu o reducere a dozei de Locri, se poate începe terapia de substituție cu alt agent antianginal.
În timpul tratamentului, este necesar să se controleze concentrația de glucoză din sângele pacienților diabetici (o dată la fiecare 4-5 luni), ritmul cardiac și tensiunea arterială (la începutul medicamentului - în fiecare zi, apoi o dată la fiecare 3-4 luni, cu ritm cardiac taieturi mai putin de 50 de batai pe minut trebuie sa vada un medic), pacientii varstnici - functia renale (o data la 4-5 luni).
Când se administrează simultan cu clonidina, recepția sa poate fi oprită la numai câteva zile după întreruperea utilizării lui Locrien.
Terapia trebuie anulată înainte de efectuarea unui studiu privind concentrația de catecolamine, acidul vanilin-humic și normetanfrina în urină și sânge; precum și titruri de anticorpi antinucleari în sânge.
Înainte de începerea tratamentului, se recomandă ca pacienții cu astm bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică să fie evaluați pentru funcția respiratorie.
La pacienții cu insuficiență cardiacă controlată terapeutic, Lokren poate fi utilizat sub supraveghere medicală strictă, începerea tratamentului în doze foarte mici, care, cu o bună toleranță, cresc treptat.
Având în vedere efectul dromotropic negativ al beta-blocantelor, în blocada gradului I, medicamentul trebuie utilizat cu prudență.
Dacă ritmul cardiac este în repaus sub 50-55 bătăi pe minut, doza de Locri trebuie redusă.
Când blochează AV gradul I, medicamentul trebuie utilizat cu prudență.
Utilizarea beta-blocantelor poate crește frecvența și durata atacurilor la pacienții cu angină Prinzmetal.
Lokren poate duce la o deteriorare a pacienților cu tulburări circulatorii periferice (boala sau sindromul Raynaud, boli obliterante cronice ale arterelor inferioare ale membrelor sau arterită).
Atunci când fecochromocitomul Lokren trebuie administrat numai simultan cu alfa-blocante.
Tratamentul pacienților vârstnici trebuie început cu o mică doză și sub supraveghere strictă.
La începutul tratamentului la pacienții cu diabet zaharat este necesar să se consolideze controlul concentrației de glucoză în sânge, incluzând comportamentul auto-controlului activ.
În cazul psoriazisului, trebuie efectuată o evaluare atentă a nevoii de a utiliza Locri, care este asociată cu posibilitatea de a pune în greutate boala.
Lokren poate crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice, în timp ce utilizarea epinefrinei (adrenalinei) în reacțiile anafilactice nu dă întotdeauna efectul așteptat.
Atunci când se efectuează anestezie generală, trebuie luat în considerare riscul de a dezvolta o blocadă de receptori beta-adrenergici, manifestată sub forma unei scăderi a frecvenței cardiace, a unei scăderi a debitului cardiac și a presiunii sistolice și diastolice. Anestezistul ar trebui să fie informat că pacientul îl ia pe Lokren.
În timpul tratamentului cu beta-blocante, simptomele tirotoxicozei pot fi mascate.
Atleții trebuie să aibă în vedere că, atunci când se utilizează medicamentul în timpul testelor de control doping, este posibilă o reacție pozitivă.
Alcoolul trebuie exclus din momentul tratamentului.
La pacienții fumători, eficacitatea lui Lokren este mai mică.
Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie să fie conștienți de faptul că în timpul tratamentului poate reduce producția de lichid lacrimal.
Datorită riscului de apariție a slăbiciunii și amețelii, care poate reduce viteza reacțiilor psihomotorii și a atenției, se recomandă să aveți precauție atunci când conduceți vehicule sau când efectuați activități potențial periculoase.
Interacțiune medicamentoasă
Cu utilizarea concomitentă a Lokren cu unele medicamente, pot să apară efecte nedorite:
- Contraindicații: cu sultoprid, floctafenin;
- Nu sunt recomandate combinații: cu amiodaronă, agenți de contrast care conțin iod, blocanți ai canalelor letale de calciu (bepridil, verapamil și diltiazem), inhibitori de monoaminooxidază, glicozide cardiace;
- Asocieri care trebuie utilizate cu precauție: cu propafenona, anestezice halogenate pe cale inhalatorie, droguri, capabile de a provoca aritmii cardiace ventriculare, inclusiv ventriculară tip tahicardie „piruetă“, baclofen, insulină și medicamente antidiabetice orale pentru administrare orală, care sunt derivați de sulfonilureice, inhibitori de colinesterază ( piridostigmina, donepezil, ambenoniu, rivastigmină, neostigmină, galantamină, takrin), medicamente hipotensive cu acțiune centrală (alfa-m tildopa, clonidină, apraclonidină, moxonidine, guanfacine, rilmenidina), cu 10% lidocaină (intravenos ca un antiaritmice);
- Asocieri care trebuie luate în considerare: cu blocante ale canalelor lente de calciu din grupul dihidropiridinelor, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, antipsihotice, antidepresive triciclice (cum ar fi imipramina), meflochină, alfa-blocante, inclusiv în urologie (tamsulosin, alfuzosin, prazosin, doxazosin, terazosin ), dipiridamol (administrare intravenoasă), amifostină, fenitoină (administrare intravenoasă), estrogeni, xantine, diuretice, glucocorticosteroizi, tetracosactide, nu relaxanți epolyarizuyuschimi, cumarine, alcaloizi din ergot nehidrogenată, alcool (etanol), medicamente hipnotice și sedative.
Termeni și condiții de depozitare
A se depozita într-un loc închis, uscat, inaccesibil copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.
Perioada de valabilitate - 5 ani.