lisinopril

Lisinoprilul - un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), care reduce formarea angiotensinei II de la angiotensina I.

Forma de eliberare și compoziția

Formă de dozare Lisinopril - comprimate: rotunde, cu margini teșite, cu risc pe una dintre fețe (10 bucăți în blistere, 2, 3, 4, 5 sau 6 ambalaje într-o cutie de carton; Recipiente cu celule, în cutii de carton cu 1, 2, 3 sau 4 ambalaje).

Ingredientul activ al medicamentului este lisinoprilul sub formă de dihidrat. Conținutul său în tablete în funcție de culoare:

• Portocaliu închis - 2,5 mg;
• Orange - 5 mg;
• Roz - 10 mg;
• Alb sau aproape alb - 20 mg.

Componente auxiliare: lactoză monohidrat, amidon de porumb, clorură de metilen, povidonă, stearat de magneziu. În comprimatele de 2,5 și 5 mg, în plus, colorantul conține un sunset galben apus de soare, în comprimate de 10 mg - colorantul azorubină, în comprimate de 20 mg - dioxid de titan.

Indicații pentru utilizare

• Tratamentul precoce (în primele 24 de ore) a infarctului miocardic acut la pacienții cu parametri hemodinamici stabili (ca parte a terapiei combinate pentru a menține acești indicatori și pentru a preveni disfuncția ventriculară stângă și cardiacă stângă);
• Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei complexe);
• Hipertensiunea arterială renovasculară și esențială (ca agent unic sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive);
• Nefropatie diabetică (pentru reducerea albuminurii la pacienții cu diabet zaharat tip I cu tensiune arterială normală și pacienți cu diabet zaharat tip II cu hipertensiune arterială).

Contraindicații

absolută:

• Ediție edem idiopatică edemică sau angioedem, angioedem;
• Angioedemul din istorie, inclusiv ca rezultat al utilizării inhibitorilor ECA;
• Intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, deficit de lactază;
• Vârsta de până la 18 ani;
• sarcinii;
• lactație;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului sau la alți inhibitori ECA.

Relativ (este necesară o prudență deosebită):

• Vârstă avansată;
• Cardiomiopatie obstructivă hipertrofică;
• Stenoza aortică;
• Hipotensiunea;
• Severă insuficiență cardiacă cronică;
• Boala cardiacă ischemică;
• Boli cerebrovasculare (inclusiv insuficiență cerebrovasculară);
• Oprirea hematopoiezei măduvei osoase;
• Hiperaldosteronismul primar;
• Diabetul zaharat;
• Boli sistemice ale țesutului conjunctiv (inclusiv sclerodermia și lupusul eritematos sistemic);
• hiperkaliemia;
• hiponatremie;
• Stări hipovolemice (inclusiv diaree și vărsături);
• Stenoză arterială renală stenoasă sau stenoză arterială a unui singur rinichi, insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / minut), afecțiune după transplant renal;
• Hemodializa, care utilizează membrane de dializă cu flux înalt (AN69).

Dozare și administrare

Lisinoprilul trebuie administrat pe cale orală o dată pe zi, indiferent de masă, dar de preferință în același timp al zilei.

Tratamentul hipertensiunii esențiale începe cu o doză zilnică de 10 mg. Doza de întreținere - 20 mg, maxim zilnic - 40 mg. Cu doze crescânde, este important să se considere că un efect stabil hipotensiv se dezvoltă după 1-2 luni de tratament. Dacă, luând doza zilnică maximă, efectul terapeutic nu este suficient, este posibilă prescrierea suplimentară a unui alt medicament antihipertensiv. Pacienții care primesc pre-diuretice, timp de 2-3 zile înainte de numirea acestui medicament trebuie anulate. Dacă acest lucru nu este posibil, atunci doza inițială de lisinopril nu trebuie să depășească 5 mg pe zi.

Doza inițială în hipertensiunea renasculară și alte afecțiuni cu activitate crescută a sistemului renină-angiotensină-aldosteron este 2,5-5 mg pe zi. Tratamentul se efectuează sub controlul funcției renale, tensiunii arteriale (BP), conținutului de potasiu în serul de sânge. Doctorul determină doza de întreținere pe baza valorii tensiunii arteriale. În cazul insuficienței renale cronice, doza zilnică este stabilită în funcție de clearance-ul creatininei (CK): cu CK 30-70 ml / minut - 5-10 mg, cu CK 10-30 ml / minut - 2,5-5 mg, cu CK mai mic de 10 ml / minut și la pacienții hemodializați - 2,5 mg. Doza de întreținere depinde de tensiunea arterială.

Tratamentul insuficienței cardiace cronice începe cu o doză de 2,5 mg pe zi (simultan cu glicozide cardiace și / sau diuretice). La intervale de 3-5 zile, crește treptat cu 2,5 mg pentru a obține o doză de întreținere de 5-10 mg pe zi. Doza zilnică maximă admisă este de 20 mg. Dacă este posibil, înainte de a începe tratamentul cu Lisinopril, doza de diuretic ar trebui redusă.

Persoanele în vârstă au adesea un efect hipotensiv pe termen lung mai pronunțat, așa că se recomandă tratamentul cu o doză zilnică de 2,5 mg. În cazul infarctului miocardic acut, în primele 24 de ore, 5 mg este prescris, într-o zi - 5 mg, în alte două zile - 10 mg și apoi în 10 mg o dată pe zi, durata minimă de tratament este de 6 săptămâni. În cazul scăderii presiunii sistolice la 100 mm Hg. Art. și reduceți doza la 2,5 mg. Cu o scădere marcată prelungită (peste 1 oră) a presiunii sistolice sub 90 mm Hg. Art. medicamentul este anulat. Pacienții cu o presiune sistolică scăzută (120 mmHg și mai jos) pentru primele 3 zile după infarctul miocardic acut sau la începutul tratamentului Lisinoprilul este prescris într-o doză de 2,5 mg.

Doza inițială pentru nefropatia diabetică este de 10 mg pe zi. Dacă este necesar, se mărește la 20 mg: pentru pacienții cu diabet zaharat de tip I să se atingă o presiune diastolică mai mică de 75 mm Hg. Art., Și la pacienții cu diabet zaharat tip II - sub 90 mm Hg. Art. (presiunea măsurată în poziția așezată).

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare sunt oboseala, cefaleea, amețeli, greață, diaree, tuse uscată.

De asemenea, posibil:

• Sistem cardiovascular: scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, bradicardie, tahicardie, senzație de bătăi ale inimii, durere în piept, conducere atrioventriculară deteriorată, apariția sau agravarea simptomelor insuficienței cardiace, hipotensiunea ortostatică, infarctul miocardic;
• Sistemul nervos central: spasmul convulsiv al buzelor și a mușchilor de la extremități, parestezii, sindromul astenic, concentrația afectată a atenției, oboseala crescută, labilitatea emoțională, somnolența, confuzia;
• Sistemul digestiv: modificări ale gustului, uscăciune a mucoasei orale, durere abdominală, dispepsie, anorexie, icter (colestatic sau hepatocelular), pancreatită, hepatită;
• Sistemul urogenital: anurie, oligurie, proteinurie, uremie, insuficiență renală, insuficiență renală acută, potență redusă;
• Sistemul respirator: tuse uscată, dispnee, bronhospasm;
• Sistemul hematopoietic: agranulocitoză, neutropenie, trombocitopenie, leucopenie, anemie (eritropenie, scăderea concentrației de hemoglobină, hematocrit);
• Piele: fotosensibilitate, alopecie, transpirație crescută, prurit;
• Reacții alergice: angioedem al extremităților, feței, buzelor, limbii, epiglottis și / sau laringelui, erupții cutanate, urticarie, ESR crescut, febră, eozinofilie, rezultate pozitive pentru anticorpi antinucleari, leucocitoză, angioedem intestinal;
• Altele: artralgie / artrită, mialgie, vasculită;
• Indicatori de laborator: activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, hiponatremie, hipercreatininemie, hiperkaliemie, concentrație crescută de uree.

Cu utilizarea simultană a unui preparat de aur (aurotiomalat de sodiu) intravenos cu un inhibitor ECA, a fost descris un complex de simptome, incluzând greață și vărsături, înroșirea feței, hipotensiunea arterială.

Instrucțiuni speciale

Lisinoprilul este contraindicat în șoc cardiogen și infarct miocardic acut, dacă un vasodilatator poate agrava semnificativ parametrii hemodinamici, de exemplu atunci când tensiunea arterială sistolică este mai mică de 100 mm Hg. Art.

O scădere pronunțată a tensiunii arteriale în timpul administrării medicamentului apare cel mai adesea în cazul scăderii volumului sanguin circulant (BCC) cauzată de utilizarea diureticelor, diareei sau vărsăturilor, hemodializei, scăderii cantității de sare din alimente. Pacienții cu insuficiență cardiacă cronică prezintă, de asemenea, riscul unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale. Mai des, este detectat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică severă ca urmare a hiponatremiei, a afectării funcției renale sau a administrării unor doze mari de diuretice. Categoriile de pacienți descrise la începutul tratamentului trebuie să fie sub supraveghere medicală strictă, selectarea dozelor de lisinopril și diuretice trebuie efectuată cu precauție maximă. Reguli similare trebuie să fie urmate la prescrierea medicamentului la pacienții cu boală cardiacă coronariană și insuficiență cerebrovasculară, în care scăderea bruscă a tensiunii arteriale poate duce la apariția unui accident vascular cerebral sau a unui infarct miocardic. Înainte de tratament, se recomandă să se normalizeze concentrația de sodiu în sânge și / sau să se completeze BCC, apoi să se monitorizeze cu atenție efectul dozei inițiale a medicamentului.

În tratamentul hipotensiunii arteriale simptomatice, trebuie să se asigure o odihnă de pat, dacă este necesar, trebuie prescrise fluide intravenoase (soluție salină). Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru lisinopril, dar poate necesita o reducere a dozei sau întreruperea tratamentului cu medicament.

Funcția renală redusă (concentrația creatininei plasmatice mai mare de 177 μmol / l și / sau proteinurie mai mare de 500 mg / 24 ore) la pacienții cu infarct miocardic acut este o contraindicație a utilizării Lisinoprilului. În cazul dezvoltării insuficienței renale (concentrația creatininei în plasma sanguină este mai mare de 265 μmol / l sau de 2 ori mai mare decât nivelul inițial) în timpul tratamentului cu acest medicament, medicul decide dacă trebuie să întrerupă tratamentul.

Angioedemul extremităților, feței, limbii, buzelor, epiglottelor și / sau laringelui este rar, dar poate să apară oricând în timpul tratamentului. În acest caz, tratamentul trebuie oprit imediat și monitorizarea atentă a pacientului trebuie stabilită până când simptomele sunt regresate complet. Edemul laringian poate fi fatal. Dacă este acoperită laringa, epiglotla sau limba, obstrucția căilor respiratorii este posibilă, prin urmare, este necesară o terapie adecvată și / sau măsuri pentru asigurarea căilor respiratorii.

La tratamentul cu inhibitori ECA, există un risc potențial de agranulocitoză, prin urmare este necesară monitorizarea sângelui.

În cazul creșterii activității transaminazelor hepatice sau apariției simptomelor de colestază, medicamentul trebuie întrerupt, deoarece există un risc de icter colestatic, progresând până la necroza fulminantă a ficatului.

Întreaga perioadă de tratament trebuie să se abțină de la utilizarea băuturilor alcoolice, precum și să fie atentă la vremea caldă și în timpul exercițiilor fizice, deoarece dezvoltarea posibilă a deshidratării și reducerea excesivă a tensiunii arteriale.

Conform studiilor epidemiologice, utilizarea concomitentă a inhibitorilor ACE cu insulină sau agenți hipoglicemianți orali poate duce la apariția hipoglicemiei, în special în primele săptămâni de terapie combinată, precum și la pacienții cu insuficiență renală. Din acest motiv, glicemia trebuie controlată cu atenție la pacienții cu diabet zaharat, în special în prima lună de lisinopril.

În cazul efectelor secundare ale sistemului nervos central, se recomandă evitarea conducerii și efectuarea unor tipuri de lucru potențial periculoase.

Interacțiune medicamentoasă

Beta-blocantele, diureticele, blocanții lenți ai canalelor de calciu și alți agenți antihipertensivi sporesc efectul hipotensiv al Lisinoprilului.

În cazul utilizării simultane a suplimentelor de potasiu, înlocuitorilor de sare care conțin diuretice cu acțiune de scutire de potasiu sau potasiu (amiloridă, triamterenă, spironolactonă) crește riscul de hiperkaliemie, în special la pacienții cu insuficiență renală. Din acest motiv, un medic ar trebui să prescrie o astfel de combinație și tratamentul trebuie efectuat sub supravegherea constantă a funcției renale și a concentrației serice a potasiului.

Cu utilizarea simultană de vasodilatatoare, barbiturice, antidepresive triciclice, fenotiazină și etanol, efectul antihipertensiv al Lisinoprilului este sporit. Antacidele și colestyramina își reduc absorbția din tractul gastro-intestinal.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv inhibitorii selectivi ai ciclooxigenazei-2), adreno-stimulanții și estrogenii reduc efectul hipotensiv al medicamentului.

Lisinoprilul cu utilizare simultană încetinește eliminarea litiului din organism, ceea ce sporește efectele sale cardiotoxice și neurotoxice.

Utilizarea combinată cu metildopa poate duce la hemoliză; cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei - hiponatremie severă; cu citostatice, procainamidă, alopurinol - la leucopenie.

Lisinoprilul îmbunătățește acțiunea relaxanților musculare periferici, reduce eficacitatea contraceptivelor orale, reduce excreția chinidinei, sporește neurotoxicitatea salicilaților, reduce efectul medicamentelor hipoglicemiante orale, epinefrina (adrenalina), norepinefrina (noradrenalina) și medicamentele antiinflamatoare; îmbunătățește efectele (inclusiv partea laterală) a glicozidelor cardiace.

Utilizarea concomitentă de lizinopril cu preparate din aur poate determina hiperemie facială, greață și vărsături, hipotensiune arterială.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc protejat de umiditate și lumină, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.