Crestor

Crestor este un medicament care scade nivelul lipidelor.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de eliberare a Krestor - tabletele biconvexe acoperite cu un strat de film:

• Galben, rotund, gravat pe o parte "ZD4522 5" (14 bucăți în blistere, 2 blistere în cutii de carton);
• Culoare roz, rotundă, pe o față gravată "ZD4522 10" (7 bucăți în blistere, 1 blister în carton, 14 bucăți în blistere, 2 sau 7 blistere în ambalaje din carton);
• Culoare roz, rotundă, gravată pe o parte "ZD4522 20" (14 bucăți în blistere, 2 blistere în cutii de carton);
• Roz, oval, pe o parte este inscripționat "ZD4522", pe de altă parte - "40" (7 bucăți în blistere, 4 blistere în carton).

Ingredientul activ al medicamentului este rosuvastatina (sub formă de calciu). Conținutul său în 1 tabletă de culoare galbenă - 5 mg, roz - 10, 20 sau 40 mg.

Componente auxiliare: lactoză monohidrat, fosfat de calciu, celuloză microcristalină, crospovidonă, stearat de magneziu.

Compoziția învelișului: triacetină (trigacetat de glicerină), lactoză monohidrat, dioxid de titan, hipromeloză și colorant (5 mg comprimate - oxid de fier galben, comprimate 10, 20 și 40 mg - roșu de oxid de fier).

Indicații pentru utilizare

• Hipertrigliceridemia (tip IV conform clasificării Fredrickson) - în plus față de regimul alimentar;
• Hipercolesterolemia familială homozigotă - ca supliment la dietă și la alte terapii de scădere a lipidelor (de exemplu, afereza LDL) sau în cazurile de eficacitate insuficientă a acestui tratament;
• Hipercolesterolemia primară în conformitate cu Fredrikson (tip IIa, inclusiv heterozigot familial) sau hipercolesterolemie mixtă (tip IIb) - ca supliment la dietă în cazul unei singure diete și al altor terapii non-medicamentoase (de exemplu exerciții fizice și pierdere în greutate corp) nu este suficient;
• Ateroscleroza (încetinirea progresiei) - în plus față de regimul alimentar pentru pacienții cărora li sa demonstrat terapia pentru a reduce concentrația de colesterol total (colesterol) și colesterol lipoproteinic cu densitate scăzută (colesterol-LDL);
• Prevenția primară a complicațiilor cardiovasculare majore (revascularizare arterială, accident vascular cerebral și infarct miocardic) la pacienții adulți fără semne clinice de boală coronariană (CCH), dar cu factori de risc crescut pentru dezvoltarea acesteia (vârsta peste 60 de ani pentru femei și 50 de ani pentru bărbați, Proteina C reactivă (mai mult de 2 mg / l) în prezența a unuia sau a câtorva factori de risc suplimentari (fumatul, concentrația scăzută de colesterol lipoproteic de înaltă densitate, hipertensiunea arterială, debutul precoce a IHD în familială m anamneza)).

Contraindicații

Pentru toate formele de eliberare:

• Intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de lactază;
• Boală hepatică activă, incluzând o creștere persistentă a activității transaminazelor serice sau orice creștere a activității transaminazelor serice (de peste 3 ori comparativ cu hiperplazia suprarenală congenitală);
• La femei: sarcină, lipsa metodelor fiabile de contracepție, lactație;
• Nevoia de ciclosporină;
• Vârsta de până la 18 ani;
• Hipersensibilitate la medicament.

În plus, atunci când se prescrie medicamentul într-o doză zilnică de 5, 10 și 20 mg:

• miopatie;
• Disfuncție renală severă (clearance al creatininei mai mic de 30 ml pe minut);
• Predispoziția la apariția complicațiilor miotoxice.

În plus, atunci când se prescrie medicamentul într-o doză zilnică de 40 mg:

• Condiții în care există posibilitatea creșterii concentrației de rosuvastatină în plasma sanguină;
• Prezența factorilor de risc predispuși la dezvoltarea miopatiei / rabdomiolizei: antecedente personale sau familiale ale bolilor musculare, hipotiroidism, insuficiență renală moderată severă (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min), miototoxicitate datorată administrării fibraților sau a altor inhibitori ai HMG-CoA reductazei în istorie;
• Utilizarea excesivă a băuturilor alcoolice;
• Utilizarea simultană a fibraților;
• Aparținând rasei Mongoloid.

Crestor nu este recomandat pentru utilizare simultan cu inhibitori de protează HIV.

Cu precauție într-o doză zilnică de 5, 10 sau 20 mg, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• Prezența factorilor de risc pentru dezvoltarea miopatiei / rabdomiolizei, cum ar fi antecedentele personale sau familiale ale bolilor musculare, hipotiroidismul, insuficiența renală moderată severă (clearance-ul creatininei mai mic de 60 ml / min), miotoxicitatea datorată administrării de fibrați sau alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei în anamneză;
• Aparținând cursei Mongoloid;

• Condiții care implică o creștere a concentrației plasmatice a rosuvastatinei;
• Hipotensiunea;
• Boală hepatică în istoricul bolii;
• Tulburări endocrine, metabolice sau electrolite severe;
• Convulsii convulsive, incontrolabile;
• Leziuni extensive sau intervenții chirurgicale;
• sepsis;
• Vârsta de peste 65 de ani;
• Utilizare simultană cu fibrați;
• Consumul excesiv de băuturi alcoolice.

Cu precauție într-o doză zilnică de 40 mg, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• Boală hepatică în istoricul bolii;
• Insuficiență renală ușoară (clearance al creatininei mai mare de 60 ml / min);
• Hipotensiunea;
• Tulburări endocrine, metabolice, electrolitice severe;
• Leziuni extensive sau intervenții chirurgicale;
• sepsis;
• Convulsii convulsive, incontrolabile;
• Vârsta de peste 65 de ani.

Experiența utilizării Crestor la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scala Child-Pugh) nr.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat pe cale orală, înghițind comprimatele întregi și apă stoarsă, în orice moment al zilei, indiferent de masă.

Înainte de a lua Crestor și întreaga perioadă de tratament, pacientul trebuie să urmeze o dietă standard de scădere a colesterolului.

Doza de medicament este selectată individual, în funcție de scopul terapiei și de eficacitatea terapeutică, ținând cont de recomandările actuale privind concentrațiile țintă ale lipidelor.

Doza inițială recomandată de rosuvastatină pentru pacienții care au început să o primească sau a fost transferată de la alți inhibitori ai reductazei HMG-CoA este de 5 sau 10 mg o dată pe zi. Atunci când alegeți o doză inițială, trebuie să fiți ghidați de concentrația de colesterol din sânge, să luați în considerare riscul posibil de complicații cardiovasculare și să evaluați riscurile potențiale ale efectelor secundare. Când efectul este insuficient, doza este crescută după 4 săptămâni.

Creșterea dozei la 40 mg pe zi este posibilă numai pentru pacienții cu hipercolesterolemie severă și un risc crescut de complicații cardiovasculare (în special cu hipercolesterolemie familială), care nu au reușit să obțină rezultatul dorit în timp ce iau o doză de 20 mg. În acest caz, este necesară o observație medicală deosebit de atentă.

Cu o funcție renală afectată moderat, tratamentul începe cu o doză zilnică de 5 mg.

În timpul studierii parametrilor farmacocinetici ai rosuvastatinei atunci când a fost luat de către pacienți aparținând unor grupuri etnice diferite, sa observat o creștere a concentrației sale sistemice la japonezi și chinezi. Acest fapt trebuie luat în considerare la numirea Crestor la aceste grupuri de pacienți - persoanele din rasa mongoloidă ar trebui să înceapă tratamentul cu o doză de 5 mg. La o doză de 40 mg, medicamentul este contraindicat la prescrierea la pacienții din rasa Mongoloid.

Doza inițială recomandată pentru pacienții cu predispoziție la miopatie este de 5 mg. Această categorie de pacienți este de asemenea interzisă să prescrie medicamentul la o doză de 40 mg.

Efecte secundare

Identificat în timpul studiilor clinice:

• Sistemul endocrin: adesea - diabet de tip 2;
• Sistemul digestiv: deseori - dureri abdominale, constipație și greață; rareori - pancreatită;
• Sistemul nervos central: deseori - dureri de cap și amețeli;
• Sistemul musculoscheletic: mialgie; rareori - miopatie (inclusiv miozită) și rabdomioliză (inclusiv cu insuficiență renală acută);
• Piele: rareori - mâncărime, erupție cutanată, urticarie;
• Sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem;
• Sistemul urinar: proteinurie;
• Ficat: rareori, o creștere dependentă de doză a activității transaminazelor hepatice (în majoritatea cazurilor nesemnificativă, asimptomatică și tranzitorie);
• Indicatori de laborator: disfuncția tiroidiană, creșterea concentrației de bilirubină și glucoză, activitatea fosfatazei alcaline și gamma-glutamiltransferaza;
• Altele: deseori - sindromul astenic.

Identificate în timpul utilizării după punerea pe piață:

• Sistemul digestiv este foarte rar - icter și hepatită; rareori, creșterea activității transaminazelor hepatice; frecvența este necunoscută - diaree;
• Sistemul nervos central: foarte rar - pierderea memoriei, polineuropatia;
• Sistemul musculo-scheletic: foarte rar - artralgie; frecvență necunoscută - miopatie necrotizantă imună;
• Piele și țesut subcutanat: frecvența este necunoscută - sindrom Stevens-Johnson;
• Sistemul urinar: foarte rar - hematurie;
• Sistemul respirator: frecvență necunoscută - tuse, dificultăți de respirație;
• Sistemul de reproducere: frecvență necunoscută - ginecomastie;
• Altele: frecvență necunoscută - edem periferic.

Instrucțiuni speciale

La o doză de 40 mg Crestor nu se recomandă numirea pacienților care nu au consultat anterior un medic.

După 2-4 săptămâni de tratament și / sau în doze crescătoare, este necesară controlul indicilor metabolismului lipidic, dacă este necesar, ajustarea dozei medicamentului.

Înainte de începerea tratamentului și după 3 luni de tratament, este necesar să se determine indicatorii funcției hepatice. Dacă activitatea serică a transaminazelor este de 3 ori mai mare decât cea din hiperplazia suprarenală congenitală, tratamentul trebuie oprit sau doza de rosuvastatină redusă.

Pacienții cu hipercolesterolemie care s-au dezvoltat ca urmare a sindromului nefrotic sau a hipotiroidismului, înainte de numirea lui Crestor, este necesară tratarea bolii subiacente.

Când se administrează doze mari de rosuvastatină, este posibilă dezvoltarea proteinuriei tubulare (în principal tranzitorie), prin urmare, pacienții care primesc medicamentul în doză de 40 mg necesită monitorizarea funcției renale.

Pacienții trebuie avertizați că trebuie să consulte imediat un medic în caz de apariție bruscă de spasme, slăbiciune musculară sau durere, în special în asociere cu febră și stare generală de rău. La acești pacienți, este necesară determinarea activității creatinfosfokinazei (CPK). Dacă nivelul inițial al CPK crește semnificativ (de 5 ori mai mult decât în ​​cazul hiperplaziei suprarenale congenitale), este necesară re-măsurarea după 5-7 zile. Dacă testul repetat confirmă activitatea crescută a CPK sau dacă simptomele sunt pronunțate și cauzează disconfort, medicamentul trebuie întrerupt. Dacă simptomele dispar și activitatea CPK revine la normal, luați în considerare reconstituirea inhibitorilor Crestor sau a altor inhibitori ai reductazei HMG-CoA în doze mai mici, cu o observație medicală atentă.

Dacă bănuiți că apare o boală pulmonară interstițială (scurtarea respirației, tuse neproductivă, agravarea bunăstării generale), tratamentul trebuie oprit.

Crestor poate provoca amețeli, așa că trebuie să aveți grijă când conduceți și efectuați anumite activități care necesită o viteză psihomotorie și o concentrare ridicată a atenției.

Interacțiune medicamentoasă

• Ciclosporină și gemfibrozil: o creștere a concentrației plasmatice de rosuvastatină 11 și de 2 ori, respectiv;
• Indicații anticoagulante indirecte: o creștere a timpului de protrombină;
• Fenofibratul, gemfibrozilul, alte fibrați și dozele de acid nicotinic care scad lipidele, în timp ce sunt utilizate cu inhibitori ai HMG-CoA reductazei: un risc crescut de miopatie;
• Inhibitorii proteazei HIV: o creștere semnificativă a expunerii la rosuvastatină;
• Antiacidele conținând hidroxid de aluminiu și magneziu: o scădere a concentrației plasmatice a rosuvastatinei cu aproximativ 50% (efectul este mai puțin pronunțat dacă se administrează antiacide la 2 ore după administrarea lui Crestor);
• Eritromicina: scăderea concentrației de rosuvastatin cu 30%;
• Contraceptive orale sau medicamente pentru terapia de substituție hormonală: o creștere a concentrației plasmatice a acestora.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la o temperatură de până la 30 ° C la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.