Konvuleks

Konvuleks - medicament anticonvulsivant.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare Convolux:

• Capsule enterice: 150 și 500 mg - 10 buc. în blistere, într-o cutie de carton cu 10 blistere; 300 mg - 20 buc. în blistere, într-un pachet de carton 5 blistere;
• Comprimate filmate cu acțiune prelungită: 50 sau 100 buc. în sticle de polipropilenă / din sticlă întunecată, într-un pachet de carton o sticlă;
• Picături pentru administrare orală: în sticle de sticlă întunecată cu un dispozitiv de dozare cu un volum de 100 ml, într-un pachet de carton o sticlă;
• Sirop pentru copii: în sticle de sticlă întunecată, cu un volum de 100 ml, într-un pachet de carton o sticlă completă cu o seringă de măsurare;
• Soluție pentru administrarea intravenoasă (iv): câte 5 ml în fiole din sticlă incoloră, 5 fiole în paleți din plastic, într-o cutie de carton 1 palet.

Ingredientul activ al medicamentului este acidul valproic. Conținutul său corespunzător valproatului de sodiu:

• 1 capsulă - 150, 300 sau 500 mg;
• 1 comprimat - 300 sau 500 mg;
• 1 ml de picături - 300 mg;
• 1 ml de sirop - 50 mg;
• 1 ml de soluție - 100 mg.

Componente auxiliare ale capsulelor:

• Compoziția corpului capsulei: gelatină, carion 83 (sorbitol, amidon hidrogenat, manitol), dioxid de titan, glicerol 85%, acid clorhidric 25%, oxid roșu de fier (E172);
• Compoziția acoperirii enterice: gliceril monostearat 45-55 tip II, macrogol 6000, trietil citrat, dispersie 30% dintr-un copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1: 1) uscat (polisorbat-80 și laurilsulfat de sodiu);
• Compoziția etichetei de cerneală: șelac, izopropanol, propilen glicol, apă, etanol denaturat (alcool metilat), dioxid de titan, butanol, colorant negru de oxid de fier.

Componente suplimentare de comprimate:

• Excipienți: acid citric, dioxid de siliciu coloidal, etilceluloză, stearat de magneziu, talc, copolimer de metacrilat de metil, clorură de trimetilamonioetilmetil acrilat și acrilat de etil (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D);
• Compoziție coajă: copolimer de metacrilat de metil, clorură de trimetilammonioetilmetakrilata și acrilat de etil (1: 2: 0,1) (Eudragit RS30D), copolimer metilmetacrilat, clorură de trimetilammonioetilmetakrilata și acrilat de etil (1: 2: 0,2) (tip Eudragit RL30D A), carmeloză de sodiu, dioxid de titan, talc , citrat de trietil, vanilină.

Componente auxiliare ale picăturilor: hidroxid de sodiu, zaharat de sodiu, apă purificată, acid clorhidric 37%, aromă cu aromă de portocală.

Substanțe auxiliare pentru sirop: parahidroxibenzoat de metil, lichid maltitol (licasin 80/55), zaharinat de sodiu, ciclamat de sodiu, parahidroxibenzoat de sodiu, clorură de sodiu, apă purificată, aromă de piersici 9/030307, ​​arome de zmeură 9/372710.

Componente auxiliare ale soluției: fosfat acid disodic dodecahidrat, hidroxid de sodiu, apă injectabilă.

Indicații pentru utilizare

• Epilepsie cu diverse etiologii (criptogenă, idiopatică, simptomatică);
• Tulburări comportamentale datorate epilepsiei;
• Sindroame specifice - Lennox-Gasto, Vesta;
• Convulsii convulsive la copii, teak pentru copii;
• Convulsii parțiale epileptice la adulți și copii (simple, secundar generalizate, complexe);
• Crize epileptice generalizate (clonic, mioclonic, tonic, atonic, tonic-clonic, mixt, precum și absențe);
• Afecțiuni afective bipolare.

Contraindicații

absolută:

• Hepatită acută și cronică;
• Insuficiență hepatică;
• Trombocitopenie severă;
• Disfuncția pancreasului;
• Distroză hemoragică;
• porfirie;
• Tulburări ale metabolismului ureei (inclusiv în istoria familială);
• Perioada de lactație;
• Utilizare simultană cu lamotrigină, meflochină sau vânătoare perforată;
• Hipersensibilitate la acidul valproic, sărurile sale sau componentele auxiliare ale medicamentului.

relativă:

• Antecedente de boli hepatice și pancreatice, inclusiv cele familiale;
• Inhibarea hematopoiezei măduvei osoase (leucopenie, anemie, trombocitopenie);
• Insuficiență renală;
• Fermentopatii congenitale;
• Boli organice ale creierului;
• hipoproteinemie;
• Retardarea mentală la copii;
• Sarcina (în special trimestrul I).

Restricții privind utilizarea Konvuleks:

• Capsule: copii sub 3 ani;
• Tablete: copii sub 3 ani sau cu o greutate corporală mai mică de 20 kg;
• Picături: copii cântărind mai puțin de 7,5 kg.

Cu grija:

• Picături: copii cântărind mai mult de 7,5 kg;
• Soluție: copii sub 3 ani și cei cărora li se prezintă tratament simultan cu mai multe medicamente antiepileptice.

Dozare și administrare

Capsulele și tabletele trebuie administrate pe cale orală, fără mestecare, cu o cantitate mică de apă, cu mese sau imediat după masă: capsule - de 2-3 ori pe zi, tablete - de 1-2 ori pe zi.

Picăturile și siropul sunt administrate pe cale orală cu o cantitate mică de apă de 2-3 ori pe zi, indiferent de masă.

Doza zilnică inițială pentru adulți este de 600 mg. Treptat (o dată la 3 zile) se mărește cu 150-250 mg pentru a obține un efect clinic.

Când se utilizează Konvuleks ca monopreparație, doza zilnică se calculează ținând cont de greutatea pacientului - la o rată de 5-15 mg / kg, apoi crește treptat - cu 5-10 mg / kg pe săptămână.

Doza zilnică recomandată este de 20-25 mg / kg, aproximativ 1000-2000 mg. Dacă este necesar, se mărește la doza maximă admisă - 2500 mg pe zi sau 30 mg / kg. Pentru pacienții cu metabolism accelerat al acidului valproic, dacă este absolut necesar, doza zilnică poate fi crescută la 60 mg / kg. Cu toate acestea, tratamentul trebuie efectuat sub controlul atent al concentrației de valproat de sodiu.

Când se utilizează Konvuleks ca parte a terapiei combinate, doza zilnică este de 10-30 mg / kg, apoi crește cu 5-10 mg / kg pe săptămână.

Doza zilnică inițială pentru copii care cântăresc mai mult de 25 kg - 5-15 mg / kg (300 mg), treptat (5-10 mg / kg pe săptămână), este crescută pentru a obține un efect clinic. De regulă, doza suplimentară este de 20-30 mg / kg / zi (1000-1500 mg).

Doze zilnice pentru copii cu greutatea de 7,5-25 kg:

• În monoterapie: media - 15-45 mg / kg, maxim - 50 mg / kg;
• Cu terapie combinată - 30-100 mg / kg.

Pacienții cu insuficiență renală pot necesita o reducere a dozei de Convolux. Este necesară selectarea dozei în funcție de monitorizarea stării clinice, deoarece indicatorii concentrației de acid valproic în plasmă pot să nu fie suficient de informativi.

Doza medie a medicamentului sub formă de picături și sirop, luând în considerare greutatea pacientului:

• 7.5-14 kg - 150-450 mg / zi: 15-45 picături sau 3-9 ml sirop;
• 14-21 kg - 300-600 mg / zi: 30-60 picături sau 6-12 ml de sirop;
• 21-32 kg - 600-900 mg / zi: 60-90 picături sau 12-18 ml sirop;
• 32-50 kg - 900-1500 mg / zi: 90-150 picături;
• 50-90 kg - 1500-2500 mg / zi: 150-250 picături.

Sub formă de sirop, Konvuleks este prescris numai pentru copii.

Sub forma unei soluții, medicamentul este administrat intravenos lent sau perfuzabil.

Doze zilnice recomandate:

• Cu introducerea lentă / în lent - 5-10 mg / kg de greutate corporală a pacientului;
• Cu introducerea / în perfuzie - 0,5-1 mg / kg / oră.

Când se transferă un pacient de la administrarea orală de Konvuleks la administrarea intravenoasă, dozele nu se modifică, numai prima administrare se efectuează la 12 ore după ultima administrare a medicamentului din interior. De îndată ce starea pacientului permite, soluția de injectare este înlocuită cu o formă orală, iar prima doză este de asemenea recomandată la 12 ore după ultima injecție.

Dacă este necesar să se atingă rapid o concentrație mare de valproat de sodiu în plasma sanguină, se recomandă următorul regim de dozare: intravenos la o doză de 15 mg / kg timp de 5 minute, 30 de minute mai târziu, perfuzie intravenoasă la o doză de 1 mg / kg / Valoarea acidului valproic pentru a atinge un nivel al plasmei de aproximativ 75 μg / ml.

Doza zilnică maximă admisă este de 2500 mg.

Doza zilnică medie: pentru adulți - 20 mg / kg, pentru adolescenți - 25 mg / kg, pentru copii - 30 mg / kg.

Soluția Ringer, soluție de glucoză 5% sau soluție izotonică de clorură de sodiu este utilizată ca soluție de perfuzie pentru Konvuleks. Soluția perfuzabilă preparată trebuie utilizată în 24 de ore. Dacă se utilizează în același timp alte medicamente, acestea trebuie administrate pe un sistem de perfuzie separat.

Efecte secundare

În general, Konvuleks bine tolerat. Reacțiile adverse apar deseori în timpul terapiei combinate sau concentrațiilor plasmatice mai mari de 100 mg / l:

• Sistem digestiv: scăderea sau creșterea poftei de mâncare, gastralgie, diaree, greață, constipație, vărsături, hepatită, pancreatită, până la leziuni severe cu un rezultat fatal (în primele 6 luni de tratament, de obicei la 2-12 săptămâni);
• Sistemul nervos central: apariția de "muște" înaintea ochilor, nistagmus, diplopie, tremor, somnolență, amețeli, cefalee, ataxie, encefalopatie, stupoare, enurezis, tulburări de conștiență, , agresivitate, psihoză, stare hiperactivă, iritabilitate, halucinații, agitație neobișnuită, depresie), comă;
• Sistemul hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, anemie, scăderea conținutului de fibrinogen și agregarea plachetară, conducând la dezvoltarea hipocoagulării (însoțită de un timp de sângerare prelungit, hemoragii, hemoragie, hemoragii petece, hematoame);
• Metabolizare: scăderea sau creșterea greutății corporale;
• Sistem endocrin: amenoree secundară, dismenoree, galactoree, mărirea sânilor;
• Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie, fotosensibilitate, angioedem, eritem exudativ malign;
• Altele: pierderea parului (de obicei reversibilă), edem periferic;
• Indicatori de laborator: hiperbilirubinemia, hiperamonemia, hipercreatininemia, o ușoară creștere a activității transaminazelor hepatice și o creștere dependentă de doză a lactatului dehidrogenazei.

Instrucțiuni speciale

Datorită faptului că există cazuri de cazuri severe și chiar letale de pancreatită și insuficiență hepatică atunci când se utilizează preparate cu acid valproic, este important să se ia în considerare următoarele:

• Copiii cu vârsta de 3 ani cu epilepsie severă prezintă un risc crescut. Este asociat cu boli degenerative sau metabolice congenitale, leziuni cerebrale;
• Disfuncția hepatică în majoritatea cazurilor sa dezvoltat în primele 6 luni de tratament (de obicei între 2 și 12 săptămâni), mai frecvent cu terapie combinată;
• Cazuri de pancreatită au fost observate la pacienții de toate vârstele, indiferent de durata tratamentului, deși riscul a scăzut odată cu vârsta;
• Insuficiența hepatică cu pancreatită crește riscul de deces;
• Diagnosticul precoce (până la stadiul icteric) se bazează în principal pe observația clinică, adică pentru a identifica simptomele precoce, cum ar fi anorexia, astenie, somnolență, oboseală extremă și, uneori, vărsături și dureri abdominale. Este posibilă recidiva convulsiilor epileptice, în ciuda terapiei antiepileptice în curs de desfășurare.

Dacă apar oricare dintre simptomele de mai sus, trebuie să consultați imediat un medic. Din același motiv, în timpul tratamentului, în special în primele șase luni (și mai ales în cazul terapiei combinate), este necesară monitorizarea periodică a funcției hepatice - activitatea transaminazelor hepatice și amilazei, concentrația bilirubinei, nivelul protrombinei și fibrinogenului, factorii de coagulare și imaginea sângelui periferic trombocite de sânge speciale).

Pacienții care primesc alte medicamente antiepileptice trebuie transferați treptat la Konvuleks, ajungând la o doză eficientă în decurs de 2 săptămâni. Numai atunci se poate întrerupe un alt medicament anti-convulsiv. Pentru pacienții care nu au primit tratament antiepileptic, o doză clinică eficientă trebuie realizată după o săptămână.

Dacă este necesară intervenția chirurgicală, trebuie făcut un test complet al sângelui (inclusiv pentru a determina numărul de trombocite), examinați indicatorii coagulogramei, determinați timpul de sângerare.

Trebuie avut în vedere faptul că Konvulex poate distorsiona rezultatele testelor de urină pentru diabet zaharat și indicatorii funcției tiroidiene.

Pentru a reduce riscul tulburărilor dispeptice, se pot prescrie antispastice sau agenți de acoperire.

Dacă apar simptome de abdomen acut înainte de operație, se recomandă determinarea activității amilazei în sânge pentru a exclude pancreatita acută.

Renunțarea bruscă a medicamentului poate duce la apariția crizelor epileptice crescute.

În timpul perioadei de tratament Konvulex:

• Este interzis consumul de băuturi alcoolice;
• Ar trebui să se acorde atenție atunci când se desfășoară activități care necesită reacții rapide și concentrare crescută a atenției, inclusiv în timpul conducerii.

Interacțiune medicamentoasă

Contraindicat în combinație:

• Meflochina - crește riscul convulsiilor epileptice datorită metabolizării crescute a acidului valproic și scăderii concentrației sale în plasma sanguină, precum și probabilității efectului convulsiv al meflochinei;
• Sunătoare - crește probabilitatea de reducere a concentrației de valproat de sodiu în plasmă.

Nu este recomandat să utilizați Konvuleks în asociere cu lamotrigină, deoarece pot apare reacții cutanate severe cum ar fi necroliza epidermică toxică. Dacă utilizarea unei astfel de combinații este încă necesară, este necesară o monitorizare atentă și clinică atentă.

Având în vedere probabilitatea de nedorit și uneori reacții severe precauții speciale care trebuie respectate în timp ce numirea următoarelor medicamente: carbamazepină, fenobarbital, primidonă, fenitoină, clonazepam, etosuximidă, topiramat, felbamat, neuroleptice, antidepresive, inhibitori de monoaminoxidază, benzodiazepine, cimetidina, eritromicina, zidovudină, carbapenem, monobactam.

Combinații care trebuie luate în considerare:

• Anticoagulante indirecte - îmbunătățind acțiunea lor. Monitorizarea atentă a indicelui de protrombină este necesară;
• Acid acetilsalicilic - efect de îmbunătățire reciprocă;
• Nimodipină - ameliorarea acțiunii sale hipotensive;
• Medicamentele mielotoxice - cresc riscul de asuprire a hematopoiezei măduvei osoase;
• Etanol și medicamente hepatotoxice - probabilitatea de afectare hepatică.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra într-un loc întunecos, la îndemâna copiilor, la o temperatură de: capsule - până la 30 ° C, tablete, picături și soluție - până la 25 ° C, sirop - 15-25 ° C. Tabletele - în ambalaj strâns închis.

Perioada de valabilitate - 5 ani.