clozapina

Clozapina este un medicament puternic neuroleptic cu efect sedativ.

Forma de eliberare și compoziția

Clozapina este disponibilă în următoarele forme de dozare:

• Tabletele 25 și 100 mg;
• Soluție injectabilă 2,5%.

Ingredientul activ al medicamentului este clozapina.

Indicații pentru utilizare

• schizofrenie;
• Manco-depresivă psihoză;
• Stări maniacale;
• Agitație psihomotorie în psihopatie;
• Tulburări severe de somn;
• Tulburări comportamentale și emoționale, incl. la copii.

Contraindicații

• Boli ale sistemului hematopoietic (inclusiv în istorie);
• Myasthenia gravis;
• coma;
• Psihoza psihologică și psihică;
• Perioada de lactație (sau ar trebui să oprească alăptarea);
• Vârsta copiilor până la 5 ani;
• Hipersensibilitate la medicament.

Tratamentul ambulator (out-of-hospital) este contraindicat pentru șoferii vehiculelor.

În timpul sarcinii, medicamentul este prescris numai în cazuri extreme, dacă beneficiul așteptat pentru mama însărcinată depășește riscurile potențiale pentru făt.

Cu precauție deosebită, clozapina se utilizează în următoarele cazuri: insuficiență hepatică / renală severă, boli cardiovasculare decompensate, hiperplazie prostatică, epilepsie, tendință crescută la convulsii, aton intestinal, glaucom cu închidere în unghi, boli intercurente cu sindrom de febră.

Dozare și administrare

Soluția de clozapină se injectează intramuscular cu 1-2 ml înainte de culcare.

Sub formă de tablete, medicamentul este administrat pe cale orală, indiferent de masă. Tratamentul începe cu o doză de 50-100 mg de 2-3 ori pe zi, apoi crește la 200-400-600 mg pe zi. Pentru a menține efectul terapeutic, precum și la pacienții cu insuficiență cardiacă hepatică / renală / cronică și tulburări cerebrovasculare, este prescris 25-200 mg o dată pe zi, înainte de a merge la culcare.

Doze unice / zilnice pentru copii:

• 6-8 ani - 5-10 / 15-30 mg;
• 8-15 ani - 10-20 / 30-60 mg,

Frecvența recepției - de 2-3 ori pe zi.

Doza zilnică maximă pentru copii este de 100 mg.

Efecte secundare

• Sistemul nervos și organele senzoriale: creșterea temperaturii corporale a genezei centrale, somnolență, amețeli, dureri de cap, agitație, leșin, acatizie, tulburări de cazare, confuzie; rar - tulburări de somn (inclusiv insomnie), tulburări extrapiramidale (hipokinezie sau akinezie, tremor, rigiditate musculară), depresie, convulsii, diskinezie tardivă, sindromul neuroleptic malign (tahicardie sau fibrilație ventriculară, tensiune arterială instabilă, scurtarea respirației sau tahipnee , convulsii, creșterea temperaturii corporale a genezei centrale, transpirație crescută, piele palidă, oboseală sau slăbiciune excesivă, rigiditate musculară marcată, urinare involuntară);
• Tractul gastro-intestinal: arsuri la stomac, greață, vărsături, hipersalivare, uscăciunea mucoasei bucale;
• Sistemul cardiovascular: scăderea presiunii arteriale (inclusiv hipotensiunea ortostatică); mai rar - creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, aplatizarea valului T pe ECG;
• Hematopoieză și hemostază: leucopenie, trombocitopenie, granulocitopenie până la agranulocitoză (primele sale semne seamănă cu simptomele gripei: febră, frisoane, inflamație a gingiilor și mucoasei orale, durere în gât, amigdalită, piodermă, periostită, furuncură;
• Sistemul urinar: retenție urinară, potență redusă;
• Altele: creșterea în greutate, transpirația crescută, miastenia gravis.

Instrucțiuni speciale

La administrarea clozapinei, există un risc semnificativ de a dezvolta astfel de complicații potențial periculoase pentru viață, cum ar fi agranulocitoza. Din acest motiv, în cazul schizofreniei, medicamentul este prescris numai în cazurile în care se observă rezistență sau intoleranță la neurolepticele clasice. În acest caz, o condiție prealabilă sunt indicatorii normali ai sângelui alb. Periodic, în timpul terapiei, se determină numărul de leucocite și, dacă este posibil, numărul absolut de neutrofile: 1 dată pe săptămână în primele 18 săptămâni, ulterior - o dată pe lună pentru întreaga perioadă de tratament și 1 lună după terminarea tratamentului. Dacă se dezvoltă granulocitopenie, clozapina este întreruptă.

Medicamentul într-o manieră dependentă de doză reduce pragul de pregătire convulsivă și poate provoca crize convulsive generalizate sau contracții musculare mioclonice. Probabilitatea apariției acestor simptome la pacienții cu epilepsie crește odată cu creșterea rapidă a dozei. În acest caz, este necesară reducerea dozei de clozapină și, dacă este necesar, ajustarea terapiei anticonvulsivante.

Analiza mesajelor post-marketing sugerează că Clozapina poate duce la miocardită fatală, în special în prima lună de administrare. Dacă suspectați apariția acestei boli, medicamentul ar trebui imediat anulat.

Una dintre efectele secundare ale clozapinei este hipotensiunea ortostatică (uneori cu sincopă). În unele cazuri, colapsul poate fi însoțit de încetarea respirației și / sau inimii. Este important să rețineți că hipotensiunea ortostatică de obicei survine în timpul titrării inițiale a dozei datorită creșterii rapide a acesteia. Trebuie să se acorde o atenție specială prescrierii medicamentului la pacienții care au primit benzodiazepine sau alte medicamente psihotrope, deoarece acestea pot avea un colaps, stop cardiac / respirație la începutul tratamentului.

La pacienții vârstnici cu psihoză asociată cu demența, riscul de deces crește odată cu tratamentul neuroleptic. Cauzele decesului sunt variate, dar majoritatea deceselor sunt asociate cu complicații infecțioase (pneumonie) sau cardiovasculare (insuficiență cardiacă, moarte subită). Cât de mult poate fi atribuită creșterea mortalității acțiunii medicamentelor antipsihotice și cât de mult starea pacienților nu este pe deplin cunoscută, dar clozapina nu este medicamentul de alegere pentru tratarea psihozei la pacienții cu demență.

În timpul tratamentului, este necesar să se evite conducerea și efectuarea unor activități care necesită viteză de reacție mentală și / sau motorie și o atenție sporită.

Interacțiune medicamentoasă

Clozapina mărește efectele alcoolului, al somnului, al analgezicelor, sedativelor și narcoticelor, slăbește levodopa și alte dopaminomimetice.

Clozapina este incompatibilă cu medicamentele care cauzează agranulocitoză, cum ar fi co-trimoxazolul, carbamazepina, cloramfenicolul, penicilamina, analgezicele de pirazolonă, sulfonamidele.

Reacții adverse posibile când sunt combinate cu clozapină:

• Medicamente care cauzează hipotensiune arterială - efect hipotensiv aditiv;
• Cofeina - o creștere a concentrației de clozapină în sânge și frecvența efectelor secundare;
• Anticholinergice - îmbunătățind acțiunea lor;
• Rifampicină - crește rata metabolică a clozapinei;
• Medicamente care cauzează mielodepresie - efect inhibitor crescut asupra hematopoiezei măduvei osoase;
• Medicamente de litiu - dezvoltarea mioclonului, convulsii, psihoze, delir, sindrom neuroleptic malign.

Următoarele medicamente pot crește concentrațiile plasmatice clozapine (uneori însoțite de manifestări de toxicitate): paroxetină, fluoxetină, sertralină, fluvoxamină, risperidonă și ciprofloxacină.

În cazul utilizării concomitente a digoxinei sau a medicamentelor caracterizate prin legarea crescută la proteine ​​(warfarină, heparină, fenitoină), concentrația acestora în plasmă poate fi crescută, iar clozapina poate fi expulzată din zonele care leagă proteinele.

Acidul valproic afectează modificarea concentrației de clozapină și nu există practic nici o manifestare clinică a acestei interacțiuni.

Odată cu înlocuirea rapidă a clozapinei, risperidona poate dezvolta distonia.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați la o temperatură de 15-25 ° C într-un loc protejat de umiditate și de lumina soarelui.

Perioada de valabilitate - 5 ani.