carbamazepină

Carbamazepina este un medicament anticonvulsivant cu efect psihotropic, neurotropic și antidiuretic.

Forma de eliberare și compoziția

Disponibil sub formă de tablete - 10 buc. în blistere, 1, 2, 3, 4 sau 5 ambalaje într-o cutie de carton.

Ingredientul activ al medicamentului este carbamazepina, în 1 comprimat conține 200 mg.

Componente auxiliare: povidonă (polivinilpirolidonă), amidon din cartofi, polisorbat (tween-80), talc, dioxid de siliciu coloidal (aerosil) și stearat de magneziu.

Indicații pentru utilizare

• Epilepsia (ca un singur agent sau ca parte a unei terapii complexe): crize tonico-clonice generalizate, convulsii parțiale complexe și simple (inclusiv pierderea conștienței) cu sau fără generalizare secundară, forme mixte de convulsii epileptice;
• Stări maniacale acute;
• Prevenirea exacerbărilor sau reducerea severității manifestărilor clinice în cadrul terapiei de întreținere a tulburărilor afective bipolare;
• Nevralgia nervului trigeminal (inclusiv scleroza idiopatică și multiplă), precum și nevralgia idiopatică a nervului glossopharyngeal;
• Polydipsia și poliuria de natură neurohormonală cu diabet insipid;
• Sindromul de durere datorat neuropatiei diabetice;
• Sindromul de întrerupere a alcoolului (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicații

• Porfiriile hepatice;
• Oprimarea hematopoiezei măduvei osoase în istorie;
• Blocarea AV;
• Perioada de administrare a inhibitorilor de MAO, precum și în termen de 2 săptămâni de la anulare;
• Perioada de lactație;
• Hipersensibilitate la medicamente sau medicamente similare din punct de vedere chimic (antidepresive triciclice).

Supravegherea specială în timpul tratamentului cu carbamazepină necesară în vârstă, femeile însărcinate, pacienții cu hiperplazie benignă de prostată, hipotiroidism, diluții hiponatremie, scăderea tensiunii intraoculare crescute, insuficiență hepatică / renală / cardiacă, trombocite scăzute sau leucocite, forme mixte de convulsii epileptice, inclusiv absenta.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral cu o cantitate mică de lichid, indiferent de masă.

În epilepsie, carbamazepina este de obicei prescrisă ca agent unic. Tratamentul începe cu o doză mică, care crește treptat până când se obține efectul terapeutic optim. Doza inițială pentru adulți este de 100-200 mg de 1-2 ori pe zi, doza zilnică maximă admisă este de 2000 mg. Copiilor mai mari de 5 ani li se prescrie 100 mg pe zi, dacă este necesar, treptat (1 dată pe săptămână), doza este crescută cu 100 mg. Doza inițială pentru copiii sub 5 ani este de 20-60 mg pe zi, apoi la fiecare două zile crește cu 20-60 mg. Doza zilnică de sprijin pentru copii este de 10-20 mg pe kilogram de greutate în 2-3 doze.

Tratamentul nevralgiei trigeminale sau nervului glossopharyngeal începe cu o doză zilnică de 200-400 mg. Dacă este necesar, se mărește zilnic, dar nu mai mult de 200 mg până când durerea încetează (în principiu, este suficientă 600-800 mg / zi) și apoi se reduce la minimul eficace. Doza inițială pentru pacienții vârstnici este de 100 mg de două ori pe zi.

Doza medie pentru sindromul de întrerupere a alcoolului este de 200 mg de 3 ori pe zi. În cazurile severe, în primele câteva zile se prescriu 400 mg de 3 ori pe zi și se combină carbamazepina cu terapie de detoxifiere, pastile de somn și sedative.

Cu poliuria și polidipsia cu diabet insipid, doza medie pentru adulți este de 200 mg de 2-3 ori pe zi, doza optimă pentru copii este aleasă în funcție de greutate corporală și de vârstă.

În caz de durere la neuropatia diabetică, 200 mg este prescris de 2 până la 4 ori pe zi.

În cadrul terapiei de întreținere a tulburărilor afective bipolare și în condiții maniacale acute, doza medie zilnică este de 200-600 mg în 2-3 doze, maximul permis este de 1600 mg. Tratamentul începe cu o doză mică și apoi crește treptat. În cazurile acute, este permisă o creștere rapidă a dozei.

Efecte secundare

• Sistemul nervos central (CNS): somnolență, ataxie, oboseală, amețeală, diplopie, dureri de cap, tulburări gustative și de cazare, ticuri, tulburări oculomotorii, distonie musculară, nistagmus, tremor, dischinezie orofacială, neuropatie periferică, irotetotoidoidnyy, distrofie iopatică, dischinezie orofacială, neuropatie periferică, , pareză, sindrom neuroleptic malign;
• Minte: halucinații auditive și vizuale, anxietate, anorexie, comportament agresiv, dezorientare, depresie, agitație, psihoză crescută;
• Pielii și a anexelor sale: dermatită alergică și exfoliativă, lupus eritematos sistemic, eritrodermă, prurit, urticarie, sindrom Stevens-Johnson, reacții de fotosensibilitate, necroliză epidermică toxică, eritem nodosum și multiform, purpură, tulburări de pigmentare a pielii, Există cazuri izolate de hirsutism, dar relația cauzală cu administrarea carbamazepinei nu a fost stabilită în mod fiabil;
• Sistemul hemoragic: eozinofilie
• Sistemul hepatobilar: hepatită (tip hepatocelular, colestatic sau mixt), icter, hepatită granulomatoasă, gamma-glutamil transferază crescută, fosfatază alcalină și transaminază, insuficiență hepatică;
• Tulburări gastrointestinale: gură uscată, dureri abdominale, diaree sau constipație, greață și / sau vărsături, stomatită, glossită, pancreatită;
• Sistemul cardiovascular (CVS): blocarea AV cu leșin, bradicardie, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, tulburări de conducere intracardială, aritmie, insuficiență cardiacă congestivă, colaps, agravare a bolii cardiace ischemice, tromboembolism, tromboflebită;
• Sistemul endocrin și metabolismul: retenție de lichide, edem, creștere în greutate, creșterea nivelului de prolactină (inclusiv însoțită de galactorie, ginecomastie), concentrații ale trigliceridelor, hormon de stimulare tiroidiană și colesterol (inclusiv colesterolul lipoproteinelor cu densitate ridicată), concentrații reduse de tiroxină și triiodotironină metabolizarea țesutului osos (care duce la osteomalacie), hiponatremia și osmolaritatea plasmatică redusă, care, în unele cazuri, conduc la intoxicații cu apă (hiponatremie de diluție) rovozhdayuscheysya vărsături, dezorientare, dureri de cap, tulburări neurologice și până la letargie;
• Sistemul urinar: retenție urinară sau urinare frecventă, albuminurie, oligurie, hematurie, azotemie, insuficiență renală, nefrită interstițială, tulburări de spermatogeneză, tulburări ale funcției sexuale;
• Sistemul musculoscheletic: dureri musculare și slăbiciune, artralgie, convulsii;
• Organe sensibile: creșterea presiunii intraoculare, tulburări ale lentilei, conjunctivită, tulburări ale gustului, pierderea auzului;
• Sistemul respirator: reacții de hipersensibilitate manifestate prin scurtarea respirației, febră, pneumonie sau pneumonită;
• Reacții de hipersensibilitate: angioedem, reacție anafilactică, meningită aseptică cu eozinopatie și mioclonă, hipersensibilitate cu întârziere multiorganică cu erupții cutanate, febră, vasculită, vasculită, eozinofilie, leucopenie , pot fi implicate și alte organe - pancreasul, rinichii, plămânii, intestinul gros, miocardul;
• Indicatori de laborator: hipogammaglobulinemie.

Simptomele supradozajului:

• SNC: dezorientare, halucinații, agitație, senzație de ceață înaintea ochilor, somnolență, dizartrie, dischinezie, ataxie, nistagmus, hiperreflexie, hiporeflexie alternantă, tulburări psihomotorii, hipotermie, mioclon, miriază, convulsii, depresie nervoasă centrală
• SSS: scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, tulburări de conducere și stop cardiac;
• Tractul gastrointestinal: evacuarea întârziată a alimentelor din stomac sau vărsături, scăderea motilității colonului;
• Sistemul respirator: edem pulmonar, depresie respiratorie;
• Sistemul urinar: oligurie sau anurie, retenție de lichide și urină, hiponatremie de diluare;
• Indicatori de laborator: fracție musculară crescută a CPK, hiperglicemie, hiponatremie, acidoză metabolică.

Antidotul specific carbamazepina nu există. În cazul în care pacientul a luat o doză prea mare de medicament, este necesar să faceți o spălare gastrică, să oferiți cărbune activ și să sunați la un medic, deoarece necesită spitalizare și monitorizarea funcțiilor vitale. Hemodializa, diureza forțată și peritoneală sunt ineficiente (dializa este indicată numai cu o combinație de intoxicație severă și insuficiență renală). Tratamentul simptomatic, incluzând hemosorbția sorbentului de cărbune.

Instrucțiuni speciale

Înainte de a prescrie medicamentul, precum și periodic în timpul perioadei de utilizare a acestuia, trebuie efectuate teste clinice de sânge și teste de urină generală și trebuie determinată ureea de sânge. De asemenea, pacienții cu presiune intraoculară ridicată necesită monitorizarea acestui indicator.

Atunci când se prescrie medicamentul la femeile gravide, copiii, dacă se utilizează ca parte a terapiei combinate, dacă frecvența convulsiilor epileptice crește sau apare o reacție adversă pronunțată, concentrația de carbamazepină în plasmă trebuie determinată în mod regulat pe întreaga perioadă de tratament.

La momentul tratamentului ar trebui să refuze să ia băuturi alcoolice, ocupații de activități potențial periculoase și să conducă o mașină.

Interacțiune medicamentoasă

Pot apărea reacții încrucișate de hipersensibilitate între carbamazepină și oxcarbazepină sau fenitoină.

Concentrația carbamazepinei în plasmă poate crește inhibitorii izoenzimelor CYP 3A4. Și inductorii izoenzimelor CYP 3A4 pot duce la o accelerare a metabolismului și, eventual, la o scădere a concentrației plasmatice, totuși eliminarea acestor medicamente poate determina o scădere a ratei de biotransformare a carbamazepinei, ceea ce va duce la creșterea nivelului său în plasma sanguină.

În cazul utilizării concomitente cu medicamente metabolizate de izoenzima CYP 3A4, există o posibilitate de inducere a metabolizării și o scădere a concentrației acestora în plasmă.

Următoarele medicamente pot crește concentrația de carbamazepină și carbamazepina-10,11-epoxid în plasmă: azoli (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, fluconazol și voriconazol), ibuprofen, dextropropoxifenă, danazol, nefazodonă, fluvoxamină, paroxetină, viloksazin, trazodonă, stiripentol, fluoxetina, vigabatrin, olanzapină, loxapapină, quetiapină, terfenadină, izoniazid, loratadină, antibiotice macrolide (de exemplu, troleandomicină, eritromicină, claritromicină și josamycin), inhibitori de protează virală pentru tratarea infecției HIV pct.), diltiazem, verapamil, omeprazol, dantrolenă, oxibutinină, ticlopidină, acetazolamidă, nicotinamidă (la adulți și numai în doze mari) și, de asemenea, probabil - acid valproic, desipramină, cimetidină, primidonă.

Următoarele medicamente pot reduce concentrația de carbamazepină în plasmă: produsele vegetale conținând sunătoare, fenobarbital, oxcarbazepină, fensuksimid, metsuksimid, fenitoina, felbamat, fosfenitoina, aminofilina, teofilina, isotretinoin, progabid, rifampicină, primidona, cisplatină, doxorubicină.

Carbamazepina poate reduce concentrația plasmatică, poate reduce sau chiar complet neutraliza efectele următoarelor medicamente: antidepresive triciclice (amitriptilină, imipramină, clomipramină, nortriptilină), anticoagulante orale (fenprocumon, warfarină, acenocumarol, dicouleol); trazodonă, clobazam, doxiciclină, clonazepam, tramadol, etosuximidă, oxcarbazepină, lamotrigină, primidonă, felbamat, tiagabină, acid valproic, topiramat, zonisamidă, praziquantel, clozapină, haloperidol, itraconazol, bromperidol, risperidonă, quetiapină, ziprasidonă, olanzapina, alprazolam, pentru tratamentul infecției cu HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir), calciu blocante ale canalelor de grup dihidropiridinelor (de exemplu, felodipina), teofilină, midazolam, digoxin, steroizi ( de exemplu, dexametazonă și prednison), levotiroxină sodică, everolimus, ciclosporină, estrogeni și / sau progesteron, precum și contraceptive orale (trebuie selectată o metodă alternativă de contracepție).

În unele cazuri, carbamazepina poate crește concentrația plasmatică a mefenitoinei.

Există dovezi că, în timpul administrării carbamazepinei, conținutul de fenitoină din plasmă poate fie să crească, fie să scadă.

Combinații care trebuie luate în considerare:

• Sucul de grapefruit crește plazma carbamazepina;
• Carbamazepina poate crește hepatotoxicitatea indusă de isoniazid;
• Efectul toxic al carbamazepinei poate crește levetiracetamul;
• Când se utilizează concomitent cu metoclopramidă, litiu sau agenți neuroleptici, incidența reacțiilor neurologice nedorite poate crește;
• Administrarea concomitentă a anumitor diuretice (furosemid, hidroclorotiazidă) poate duce la apariția hiponatremiei, însoțită de manifestări clinice;
• Carbamazepina poate fi antagonistă acțiunii relaxantelor musculare nedepolarizante, prin urmare poate fi necesară o creștere a dozei și în timpul perioadei de tratament este necesară o monitorizare specială a pacienților, deoarece probabil o încetare mai rapidă decât cea preconizată a relaxantelor musculare.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra într-un loc închis, uscat, inaccesibil copiilor la temperaturi de până la 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.