Itrazol

Itrazolul este un derivat de triazol; spectru larg de medicamente antifungice pentru uz sistemic.

Forma de eliberare și compoziția

Itrazol este disponibil sub formă de capsule cu o masă de 560 mg (6 sau 7 bucăți în blistere, 6 sau 14 bucăți în cutii de polimer).

Ingredientul activ este itraconazol, conține 100 mg în 1 capsulă.

Componente auxiliare: poloxamer 188, poloxamer 188 micronizat, hipromeloză și pelete de zahăr compuse din amidon de porumb și sucroză.

Compoziția învelișului capsulei: gelatină și dioxid de titan.

Indicații pentru utilizare

• Micozii sistemici: sporotrichoza, histoplasmoza, paracoccidioidomicoza, criptococoza (inclusiv meningita criptococică), candidoza sistemică și aspergiloza, blastomicoza și alte micoze, inclusiv cele tropicale;
• Cercatidă fungică;
• pecingine;
• Tinea versicolor;
• Onychomicoză cauzată de ciuperci de mucegai, drojdii, dermatofiți;
• Candidomicoză cu leziuni ale pielii sau membranelor mucoase (inclusiv candidoză vulvovaginală).

Contraindicații

Contraindicații stricte în ceea ce privește utilizarea itrazolului:

• sarcinii;
• Perioada de lactație;
• Vârsta copiilor până la 3 ani;
• Utilizarea medicamentelor metabolizate de izoenzima CYP3A4 (astemizol, terfenadină, mizolastină, chinidină, dofetilidă, pimozidă, cisapridă, simvastatină, triazolam, lovastatină, midazolam);
• Hipersensibilitate la medicament.

Pacienții cu afecțiuni hepatice, insuficiență cardiacă severă și hipersensibilitate la alte azoli trebuie să fie supuși unei observații speciale în timpul perioadei de tratament cu Itrazol.

Pentru copiii sub 3 ani, medicamentul este prescris în cazuri de necesitate extremă și cu condiția ca beneficiile așteptate să depășească riscurile potențiale.

Dozare și administrare

Capsulele sunt ingerate după mese, înghițind apă întregă și stoarse.

Dozele și durata tratamentului depind de indicațiile:

• Candidoza vulvovaginală: 2 capace. De 2 ori pe zi timp de 1 zi sau 2 capace. 1 dată pe zi timp de 3 zile;
• Pityriasis versicolor: 2 capace. 1 dată pe zi, durata cursului - 7 zile;
• Cercatidă fungică: 2 capace. 1 dată pe zi timp de 21 de zile. În funcție de cât de pozitivă este dinamica imaginii clinice globale a bolii, durata tratamentului poate fi ajustată;
• Dermatomicoza pielii netede: 2 capace. O dată pe zi timp de 7 zile sau 1 capace. în termen de 15 zile;
• Candidoza mucoasei orale: 1 capace. în termen de 15 zile;
• Înfrângerea suprafețelor foarte keratinizate ale pielii (inclusiv mâinile și picioarele): 2 capace. De 2 ori pe zi, un curs de 7 zile sau 1 capace. pe zi curs de 30 de zile.

Tratamentul onicomicozei se efectuează cu cursuri de terapie puls, un astfel de curs implică administrarea zilnică a 2 capsule de 2 ori pe zi timp de o săptămână. În cazul deteriorării plăcii unghiilor numai pe mâini, la intervale de 3 săptămâni sunt prezentate două cursuri de terapie cu impulsuri. Odată cu înfrângerea unghiilor picioarelor, inclusiv cu înfrângerea simultană a plăcilor de unghii ale mâinilor, sunt prescrise 3 tratamente impulsive cu intervale de 3 săptămâni. În unele cazuri, medicul poate prescrie un regim continuu de tratament al onicomicozei - 2 capace. O dată pe zi timp de 3 luni.

Doza și durata tratamentului pentru micozele sistemice:

• Candidoza: 1-2 capace. O dată pe zi, durata admiterii - de la 3 săptămâni la 7 luni. În cazul bolilor diseminate sau invazive, este posibilă creșterea dozei la 2 capace. De 2 ori pe zi;
• Aspergiloza: 2 capace. O dată pe zi timp de 2-5 luni. În cazul bolilor diseminate sau invazive, este posibilă creșterea dozei la 2 capace. De 2 ori pe zi;
• Meningita criptococică: 2 capace. De 2 ori pe zi Tratamentul poate dura între 2 luni și 1 an;
• Criptococoza: 1 capace. 1 dată pe zi. În funcție de dinamica terapiei, aceasta poate dura între 2 și 12 luni. Doza de întreținere - 1 capace. O dată pe zi;
• Sporotrichoză: 1 capace. pe zi timp de 3 luni;
• Paracoccidioidomicoza: 1 capace. pe zi timp de 6 luni;
• Cromomicoză: 1-2 capace. pe zi, durata admiterii - 6 luni;
• Histoplasmoza: de la 2 capace. 1 timp / zi până la 2 capace. 2 ori / zi, curs - 8 luni;
• Blastomicoza: de la 1 capace. 1 timp / zi până la 2 capace. De 2 ori pe zi timp de 6 luni.

Efecte secundare

Reacții adverse posibile ale itrazolului:

• Sistem digestiv: dureri abdominale și constipație, dispepsie, greață, icter colestatic, creșterea reversibilă a enzimelor hepatice, hepatită anorexie; extrem de rare - leziuni hepatice toxice severe (există cazuri de insuficiență hepatică acută cu un rezultat fatal);
• Sistemul nervos central și periferic: amețeli, oboseală, cefalee, neuropatie periferică;
• Reacții alergice: erupție cutanată tranzitorie și / sau mâncărime, urticarie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson;
• Altele: alopecie, edeme, hipopotasemie, tulburări menstruale, hipercreatininemie, colorare în urină închisă, edem pulmonar, insuficiență cardiacă congestivă.

Nu există rapoarte oficiale privind cazurile de supradozaj cu Itrazol. Atunci când se administrează prea mult o doză, se recomandă măsuri standard de curățare gastro-intestinală - lavaj gastric, luând un medicament sorbent (de exemplu, carbon activ). Nu există un antidot specific pentru itraconazol. Hemodializa este ineficientă. Tratamentul ulterior este simptomatic.

Instrucțiuni speciale

Biodisponibilitatea itraconazolului poate fi redusă dacă imunitatea este afectată, de exemplu, la pacienții cu SIDA, la pacienții cu neutropenie sau organe transplantate. Este posibil ca acestea să necesite o creștere a dozei de 2 ori.

Ajustarea dozei de Itrazol poate fi, de asemenea, necesară pentru pacienții cu insuficiență renală, care este cauzată de scăderea biodisponibilității itraconazolului.

Monitorizarea regulată a funcției hepatice este necesară la pacienții cu boli ale acestui organ, cu utilizarea prelungită a medicamentului (mai mult de 1 lună) și în cazul unei combinații de Itrazol cu ​​alte medicamente care au un efect hepatotoxic. Pacienții trebuie informați cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic dacă dezvoltă simptome care sugerează dezvoltarea hepatitei, și anume, slăbiciune, greață și / sau vărsături, dureri abdominale, anorexie, urină întunecată.

Sa constatat că itraconazolul are un efect inotropic negativ. Există, de asemenea, dovezi că această substanță poate duce la apariția insuficienței cardiace. Din acest motiv, pacienții cu insuficiență cardiacă, inclusiv în istorie, Itrazol, pot fi prescrise doar în cazuri excepționale, în cazul în care beneficiile preconizate depășesc riscurile posibile.

De asemenea, trebuie avut în vedere faptul că blocanții canalelor de calciu pot avea, de asemenea, un efect inotropic negativ și, atunci când sunt utilizați simultan cu Itrazol, pot fi îmbunătățiți. Dacă este necesar, o astfel de combinație ar trebui să fie deosebit de atentă.

Absorbția itraconazolului este afectată de aciditatea scăzută a stomacului, astfel că antiacidele sunt administrate nu mai devreme de 2 ore după administrarea Itrazolului. Din același motiv, persoanele care au fost diagnosticate cu achlorhidria, precum și pacienții care utilizează inhibitori ai pompei de protoni sau blocanți ai receptorilor de histamină H ₂ trebuie luați cu Itrazol cu ​​băuturi acide.

În caz de neuropatie, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

Efectele negative ale medicamentului asupra ratei reacțiilor psihofizice și capacității de concentrare nu au fost remarcate.

Interacțiune medicamentoasă

Administrarea concomitentă de Itrazol cu ​​medicamente care sunt potențiali inductori ai enzimelor hepatice - rifampicină, fenitoină și rifabutină, nu este recomandată. ele reduc în mod semnificativ biodisponibilitatea și, în consecință, eficacitatea itraconazolului. Nu s-au efectuat studii privind interacțiunea cu alți inductori ai enzimelor hepatice (fenobarbital, carbamazepină, izoniazid), dar există toate motivele pentru a se obține rezultate similare.

Itrazolul nu trebuie utilizat simultan cu blocante ale canalelor de calciu, inhibitori ai HMG-CoA reductazei, mizolastină, astemizol, cisapridă, terfenadină, triazolam, chinidină, dofetilidă, pimozidă, midazolam.

Antagoniștii puternici ai izoenzimelor CYP3A4 (de exemplu, eritromicina, claritromicina, ritonavirul și indinavirul) cresc biodisponibilitatea itraconazolului.

Itraconazolul poate încetini metabolismul medicamentelor care biotransformează cu participarea izoenzimei CYP3A4, din cauza căreia este posibilă prelungirea sau intensificarea acțiunilor și a efectelor secundare ale acestora.

Atunci când se prescriu următoarele medicamente simultan cu Itrazol, este necesar să se monitorizeze concentrația lor în sânge, efectele și efectele secundare, în unele cazuri poate fi necesară reducerea dozei:

• Anumiți agenți antitumorali, incluzând docetaxel, busulfan, trimetrexat și alcaloizi din rinocer Vinca;
• Inhibitorii proteazei HIV, incl. indinavir, ritonavir și saquinavir;
• Anticoagulante orale;
• Blocante ale canalelor de calciu scindate de izoenzima CYP3A4, incluzând dihidropiridina și verapamil;
• Unele medicamente imunosupresoare: sirolimus, tacrolimus și ciclosporină;
• Alte medicamente: brotizolam, alprazolam, rifabutin, alfentanil, metilprednisolon, buspironă, ebastină, carbamazepină, reboxetină, digoxină.

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor.

Termenul de valabilitate este de 2,5 ani.